【摘 要】
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第一部分血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂研究进展该部分对非肽类血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂进行了总结,并对其代表性药物洛沙坦的构效关系及其合成进行了剖析,同时归纳了由氰合成5-取代
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第一部分血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂研究进展该部分对非肽类血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂进行了总结,并对其代表性药物洛沙坦的构效关系及其合成进行了剖析,同时归纳了由氰合成5-取代四唑的方法,探讨了由氰形成四唑环的机理.第二部分含均三唑的联苯四唑新衍生物的合成及生物活性通过取代三唑硫酮和2-N-(三苯基甲基)-5-[(4-溴甲基)-联苯基-2-]四氮唑在K<,2>CO<,3>/CH<,3>COCH<,3>体系中进行缩和反应,制得14个新的S-烷基化产物,S-烷基化产物在酸性条件下脱保护,制得14个联苯四唑新衍生物.28个新化合物通过元素分析、IR、NMR及FAB-MS确定结构,并讨论了其波谱性质.初步评价了它们的抗菌活性,抗高血压实验正在进行中.第三部分含1,3,4-嗯二唑的联苯四唑新衍生物的研究第一节含1,3,4-嗯二唑的联苯四唑新衍生物的合成及生物活性通过取代噁二唑硫酮分别与2-N-(三苯基甲基)-5-[(4-溴甲基)-联苯基-2-]四氮唑在K<,2>CO<,3>/CH<,3>COCH<,3>、2-氰基-4-溴甲基联苯在KOH/DMF体系中进行缩和反应,制得16个新的S-烷基化产物.前面制得的S-烷基化产物在酸性条件下脱保护,制得9个联苯四唑新衍生物.新化合物的结构均经过元素分析、IR、NMR及FAB-MS or EI-MS确证.初步评价了联苯四唑新衍生物的抗菌活性,抗高血压实验正在进行中.第二节2-(4-吡啶基)-5-{[2-((三苯甲基)-四氮唑-5-)联苯基-4-]甲基}巯基-1,3,4-噁二唑的晶体结构通过X-ray方法测定了化合物2-(4-吡啶基)-5-{[2-((三苯甲基)-四氮唑-5-)联苯基-4-]甲基}巯基-1,3,4-嗯二唑的单晶结构,并分析了其键长以及几个环平面之间的位置关系.
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