正电子发射型计算机断层显像(PET)是一种可在活体上显示生物分子代谢、受体及神经介质活动的影像技术。PET可获得目前核医学显像中灵敏度和分辨率最高的三维图像。其临床常用核素有11C、13N、15O、18F,这些短半衰期核素中18F半衰期为110 min,相对较长,允许进行一些较复杂的合成标记。叶酸是人体必需但又自身无法合成的一种维生素。研究发现,在生理条件下,叶酸及其衍生物主要是通过细胞表面的叶酸受体的内吞作用进入细胞。在正常细胞中的叶酸受体表达是非常有限的,但其在肿瘤细胞中常呈现一种高水平的表达。因此,叶酸受体过度表达的肿瘤细胞对叶酸及其衍生物的摄取能力比正常细胞要强的多。本文根据这个原理,设计合成一种18F标记的对氟苯乙酮酯类叶酸衍生物(18F-FAP-FA),使其能应用PET对肿瘤进行靶向显像的作用。本文先是合成一种FITC标记的叶酸衍生物[FA-EA-(FITC)2],通过在KB瘤裸鼠进行的荧光显像研究考察其肿瘤靶向性,然后制备了18F-FAP-FA,并对其进行初步的KB瘤裸鼠的体内分布研究。结果表明FA-EA-(FITC)2显示较好的肿瘤靶向性；18F-FAP-FA在KB瘤裸鼠初步的生物学分布研究中肿瘤的%ID/g为0.37(注射后2.5 h),比其它主要脏器及组织的%ID/g高。总之,较好的显像研究结果和较好的初步生物学分布研究结果表明PET显像剂18F-FAP-FA在肿瘤靶向显像方面具有潜在的应用价值。