【摘 要】
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天然产物是药物先导化合物的巨大资源库。植物内生真菌作为天然产物的潜在来源,其次级代谢产物广泛应用于农业生产中,随着病害耐药性的增强,促使科学家不断发现具有特定活性骨架、活性基团的药物先导化合物来提高农作物产量。本文基于单菌多化合物（One Strain Many Compounds,OSMAC）策略研究一株香椿内生炭角菌（Xylaria cf.XC-16）的化学成分及生物活性,主要内容如下:（1）
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天然产物是药物先导化合物的巨大资源库。植物内生真菌作为天然产物的潜在来源,其次级代谢产物广泛应用于农业生产中,随着病害耐药性的增强,促使科学家不断发现具有特定活性骨架、活性基团的药物先导化合物来提高农作物产量。本文基于单菌多化合物（One Strain Many Compounds,OSMAC）策略研究一株香椿内生炭角菌（Xylaria cf.XC-16）的化学成分及生物活性,主要内容如下:（1）针对香椿内生炭角菌共筛选了20种发酵条件,其中包括11种液体培养和9种固体培养,通过TLC检测及HPLC分析,确定两种最适培养条件进行大规模发酵。（2）采用多种色谱分离技术（如:Sephadex LH-20、LC-MS、HPLC以及正反相硅胶）和多种结构解析手段（IR、UV、HRMS、1D/2D-NMR）从香椿内生炭角菌的发酵物中分离鉴定出15个化合物,包括2个新松香烷型二萜:Hydroxyldecandrin G（1）、Hydroxyldecandrin H（2）和3个新细胞松弛素Epoxyrosellichalasin（3）、Epoxycytochalasin Z8（4）和Epoxycytochalasin Z17（5）。化合物1的绝对构型借助生源学说、NOESY图谱、圆二色谱、醋酸钼络合反应以及手性分析得到确定。（3）化感活性结果表明:化合物1、2、3、4、7、8、9、11、12、13和15对单子叶植物小麦种子的根部萌发表现出中等强度的抑制活性(IC50值的范围在16.51-77.27μM);其中化合物8对小麦种子根生长表现出较强的抑制活性,IC50值为22.84μM,与除草剂草甘膦的活性相当(IC50值为22.50μM);化合物6和9的抑制活性比除草剂草甘膦强,IC50值分别为16.51μM和19.98μM。同时,化合物6和9对双子叶植物萝卜种子根生长表现出中等强度的抑制活性,IC50值分别为93.97μM和37.50μM,与除草剂草甘膦的活性相当(IC50值为81.28μM);而化合物8对萝卜种子根生长表现出极强的抑制活性,IC50值为1.64μM。抗植物病原真菌活性结果表明:化合物浓度为100μM时,3、5和6对番茄灰霉的抑制率分别为60.39%、52.08%和55.15%,相比于其他化合物具有较高的抗植物病原真菌活性。
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