左金丸缓释胶囊的研制与释放特点的研究

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目的:优选出左金丸原料药的最佳炮制工艺,最佳提取工艺和最佳纯化工艺。提高左金丸中盐酸小檗碱和吴茱萸碱的含量。运用不同辅料和主药混合制作出左金丸缓释胶囊,减少服药次数。得到符合要求的左金丸缓释胶囊。  方法:用左金丸原料药中的盐酸小檗碱和吴茱萸含量为指标,比较炙法、煮法、烘法的差异,选定最佳炮制方法。并通过正交试验选出最佳提取工艺和最佳纯化工艺。通过主药和HPMC,药用淀粉,MCC等辅料按照不同比例混合。制作出符合药典规定的左金丸缓释胶囊。通过体外释药特点,对左金丸缓释胶囊进行评价。  结果:最佳炮制方法为烘法。最佳提取工艺为2%硫酸溶液加热回流提取3次,加液15倍量,提取3h。最佳纯化工艺为Ca(OH)2中和硫酸的PH值为6,酸沉条件PH为2,盐析的盐浓度为10%。最佳辅料比例为35%羟丙基甲基纤维素,15%药用淀粉,15%微晶纤维素,5%乳糖,5%硬脂肪酸镁,25%主药。左金缓释胶囊在第一小时释放率为20%,第四小时为55%,第八小时为80%。  结论:优选过的炮制工艺提高了左金丸中吴茱萸碱和盐酸小檗碱的含量,而且减少了传统炮制方法容易产生大量药渣的现象。在最佳炮制工艺的基础上,优选出了最佳提取工艺和最佳纯化工艺。又进一步提高了左金丸中吴茱萸碱和盐酸小檗碱的含量。在此基础上,优选处方组成。最后研制出了释放率达标的左金丸缓释胶囊。为进一步开发和利用左金丸提供了科学依据。
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