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本文合理的设计了一个手性伯胺-硫脲催化3-吲哚甲基醇与α-氨基醛的不对称烷基化反应。经过对催化剂、添加剂、溶剂、温度等反应条件的系统优化，最终实现了这一不对称合成方法学，相应产物的收率最高达99％，对映选择性最高达96％，非对映选择性最高达88∶12。该系列产物被应用于具有光学活性的α，β-双取代的色氨酸衍生物以及Cyclopenta[b]indole化合物的合成中。