由于咪唑啉酮杂环类衍生物具有杀菌、除草、杀虫、及医药活性，有着广阔的应用前景。本论文研究应用原料易得、条件温和、收率较高的氮杂Wittig反应、缩合反应等方法，合成新型咪唑啉酮衍生物，探索了所合成化合物的成环反应条件，研究了目标化合物的波谱性质及生物活性。具体研究内容如下： 1．设计合成了两类共48种未见文献报道的新型咪唑啉酮衍生物，并研究了目标化合物的波谱特性。 Ⅰ：5—芳基亚甲基—2—硫甲基—3—芳（杂环）亚甲基亚氨基—4H-咪唑啉—4—酮（41种）。 Ⅱ：6—芳（杂环）基亚甲基—2—溴甲基—2，3—二氢—咪唑并[2,1—b]噻唑—5—酮（7种）。 2、研究了3—氨基—2—甲硫基—咪唑啉—4—酮Ⅰ-6与芳（杂环）醛（酸催化）的缩合反应，结果表明这是一种在30～50℃下即可顺利制备2-甲硫基-5-芳基亚甲基-4H-咪唑啉-4-酮类Schiff碱Ⅰ-7A～D的有效方法。 3、研究了应用溴和3—丙烯基—5—芳基亚甲基—2—硫代咪唑啉—4—二酮Ⅱ-5进行关环反应，合成了6-芳（杂环）基亚甲基—2—溴甲基—2，3—二氢—咪唑并[2,1-b]噻唑—5—酮Ⅱ-6，探讨了反应进行的条件，研究了产物的波谱性质。 4、研究了所有合成的咪唑啉酮衍生物的生物活性，结果表明此类化合物均表现出较好的除草和杀菌活性。在100mg／L浓度时，其中有6个化合物对油菜或稗草根的抑制率为100％，在50mg／L浓度时，有18个对部分菌种表现出100％的抑制活性，其中以Ⅰ-7Aj（Ar=4-CH₃O-C₆H₄，Ar¹=2-Thienyl）、Ⅰ-7Bj（Ar=4-CH₃-C₆H₄，Ar¹=2-Thienyl）、Ⅰ-7Dg（Ar=4-F-C₆H₄，Ar¹=4-Cl-C₆H₄）、Ⅰ-7Dh（Ar=4-F-C₆H₄，Ar¹=2-Cl-C₆H₄）、Ⅰ-7Di（Ar=4-F-C₆H₄，Ar¹=3-Cl-C₆H₄）、Ⅰ-7Dj（Ar=4-F-C₆H₄，Ar¹=2-Thienyl）活性最好，在50mg／L浓度时，对水稻纹枯菌、棉花枯萎菌、苹果轮纹菌、甜菜褐斑菌及小麦赤霉菌的抑制率均为100％。