当前,过渡金属催化的C-H键活化是构筑碳碳键及碳杂键最为原子经济性的途径。杂环化合物是天然产物和药物中的重要结构片段。本论文首先综述了Rh(Ⅲ)催化C-H键活化合成杂环化合物的方法,为实现重要活性分子结构的合成提供了一种新型的合成方法,主要包括与炔烃、烯烃、醛、含氮化合物等试剂的反应。基于这些工作的启发,本论文主要开展了如下工作：(1)研究了Rh(Ⅲ)催化的芳基磺酰胺与烯烃的氧化偶联反应。我们发现,芳基磺酰胺与丙烯酸酯类等活泼烯烃反应先生成相应的烯基化产物,紧接着通过分子内的氢胺基化反应生成五元环状杂环化合物；而与苯乙烯类烯烃则只生成简单的烯基化产物。反应催化效率高,底物适用范围广,对许多官能团都有较好的兼容性。同时,产物可以进行进一步衍生化,为合成磺内酰胺提供了一种有效方法。(2)实现了[Cp*RhCl2]2催化的亚苄基-3-甲基-2-吡啶胺与炔烃氧化环化合成异喹啉酮的反应。反应选择性好、效率高,底物适用范围广。同时该催化体系还可以实现醛、吡啶胺和炔烃的三组分一锅法,同样能以较好的收率得到异喹啉酮类产物。研究发现该反应经历了两个Rh(Ⅲ)/Cu催化循环。该反应提供了一种高效合成异喹啉酮化合物的新策略。