恶性肿瘤是一种严重威胁着人类健康的常见病.目前或在相当一段时期内,传统细胞毒性药物仍将是肿瘤药物治疗的主体.目前,从天然产物(植物、海洋生物等)中寻找新的化学结构成为目前研究的热点.本论文以结构稳定且具有肯定的抗肿瘤作用去氢骆驼蓬碱为母体探索新型抗肿瘤药物的先导结构,设计合成了具有通式Ⅰ的1-甲基-β-咔啉-3-甲酰-L-氨基酸苄酯及1-甲基-β-咔啉-3-甲酰-L-氨基酸衍生物共27个新化合物;探讨了1-甲基-β-咔啉-3-甲酰氨基酸实用性合成路线中的Pictet-Spengler缩合、氧化及偶联三步关键反应的条件,收率分别为95％、65％和37％,基本达到实用化目标.采用MTT方法评价了19个化合物的体外抗肿瘤细胞(Hela、HepG2、MCF-7细胞)活性,其中E-2和E-4强于母体化合物C-6,为进一步寻找骆驼蓬碱类结构的抗肿瘤先导化合物奠定基础.此外,为了进一步筛选化合物的其他活性,本文还采用离体豚鼠回肠模型测定了14个化合物的抗组胺活性,结果显示该类化合物抗组胺作用弱于未氧化的对照化合物(3S,12aS)-3-异丁基-1,2,3,4,6,7,12,12a-八氢-吡嗪并[1,2:l,6]吡啶并[3,4-b]吲哚化合物2.14,但是这类衍生物显示出了较好的舒张豚鼠回肠的作用,其机理有待于进一步研究.