【摘 要】
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丹参是我国传统医学中常用药物之一，具有悠久的心血管疾病临床应用历史。近几十年来，采用现代科技手段对丹参活性成分进行了系统地研究，取得了大量的新的认识和实验结果。丹参的水溶性有效成分，特别是丹酚酸类化合物，具有抗脂质过氧化、清除自由基和保护神经细胞缺氧性损伤等药理作用。丹酚酸C的全合成未见文献报道，我们试图以其为先导化合物合成一系列苯并呋喃衍生物，为开发用于治疗心血管疾病特别是心肌缺血的新药奠定基础
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丹参是我国传统医学中常用药物之一，具有悠久的心血管疾病临床应用历史。近几十年来，采用现代科技手段对丹参活性成分进行了系统地研究，取得了大量的新的认识和实验结果。丹参的水溶性有效成分，特别是丹酚酸类化合物，具有抗脂质过氧化、清除自由基和保护神经细胞缺氧性损伤等药理作用。丹酚酸C的全合成未见文献报道，我们试图以其为先导化合物合成一系列苯并呋喃衍生物，为开发用于治疗心血管疾病特别是心肌缺血的新药奠定基础。我们设计了多种方法尝试合成目标化合物，最终确定如下合成方法：用苄基替代文献中甲
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白花蛇舌草为茜草科植物白花蛇舌草的全草，具有清热解毒，利湿消肿，活血化瘀之功效。对-香豆酸为白花蛇舌草的成分之一。本论文初步对白花蛇舌草中的对-香豆酸进行了质量控制和药物动力学研究。一、注射剂中对-香豆酸的含量测定建立了HPLC-UV法测定大鼠血浆中的对-香豆酸，色谱柱为Diamonsil C_(18)柱(200mm×4.6mm，5μm)，流动相为乙腈-1％冰乙酸(17：83)，流速为1.0ml·
复方降香胶囊是对药典方精制冠心片处方中各药进行有效部位提取所得，用以治疗胸痹心痛。本文主要对该药物的抗心肌缺血作用及毒性作用进行了研究。实验结果表明：复方降香胶囊能明显延长小鼠在常压缺氧条件下的存活时间，降低小鼠耗氧量；缓解异丙肾上腺素、垂体后叶素所致的大鼠急性心肌缺血，增强缺血心肌的超氧化物歧化酶(SOD)活性，降低心肌丙二醛(MDA)含量；明显减少麻醉犬经N-BT染色所显示的梗塞区；可显著增加
蝎毒是一种名贵中药，具有重要临床价值，其作用主要有以下几个方面：抗肿瘤、镇痛、抗惊厥、抗癫痫、降血压及抗血栓形成等作用。本论文主要关注蝎毒的镇痛活性。研究证明蝎毒对躯体痛和内脏痛均有较强的抑制作用，相比较传统的用于临床的镇痛药物具有镇痛强度高、起效快、无成瘾性等优点。本文采用各种层析手段共经过五步柱层析，从东亚钳蝎毒中分离纯化出一种镇痛活性肽Ⅳ(SAPⅣ)。SAPⅣ经SDS-PAGE、反相离子对高
本文通过对白英乙醇提取物、乙酸乙酯部位、正丁醇部位体外对人肝癌BEL-7402、人胃腺癌SGC-7901及人宫颈癌HeLa细胞等肿瘤细胞的增殖抑制作用及体内对小鼠移植性肝癌H_(22)和肉瘤S_(180)肿瘤生长抑制作用的研究确定白英抗肿瘤作用主要有效部位，并对其体外诱导人宫颈癌HeLa细胞死亡机制进行初步研究。选取体外培养的人肝癌BEL-7402、人胃腺癌SGC-7901和人宫颈癌HeLa细胞为
独活为《中国药典》2000年版收载的伞型科植物。主要含有挥发油和香豆素类成分。本文收集了13个不同产地的独活药材，对其质量评价方法进行了研究。同时对伊痛舒注射液的液相色谱指纹图谱进行了初步研究。1．独活质量控制方法的研究采用正交设计试验优化了独活药材中蛇床子素和异欧前胡素的提取工艺，建立了其含量测定的HPLC紫外检测法，对不同产地的药材进行了含量比较分析。独活药材采用甲醇40℃水浴回流提取2次，每
本文阐述了数据挖掘的简明历史、数据挖掘的意义和目的、数据挖掘的方法和常用技术以及数据挖掘在中药指纹图谱中的实际应用，并对中药质量控制方法、中药指纹图谱相关技术的重要意义及发展现状做了分析和论述。本文运用Microsoft Visual Studio.Net 2003一套完整的开发平台，利用数据挖掘工具中的分类、汇总等挖掘技术及相关统计算法，依据沈阳药科大学分析教研室孙国祥老师提出的“色谱指纹图谱指
通过调研LHRH拮抗剂类似物研究进展及酶学研究结果，提出假设：如果在多肽合适的位置上连接一些强的质子给体、受体或两者兼有的基团，使之能够在水解反应中与酶的活性中心以氢键的形式形成过渡态类似物，有可能会抑制蛋白酶对肽键的水解，从而延长多肽的作用时间。基于此假设，以LHRH拮抗剂LXT-101为先导化合物，对其进行合理氨基酸修饰或替换，设计并合成了33个新的十肽化合物。经大鼠体内抑制睾酮作用实验的初步
癌症是一种严重威胁人类健康的常见病。本文简述了细胞周期和细胞周期调控机制以及细胞周期和癌症的关系，详细介绍了细胞周期抑制剂的分类和研究进展，重点研究了新型吡唑并[1，5-a]嘧啶类化合物的设计与合成。以CDK2为模板，根据文献报道的构效关系研究，设计了吡唑并[1，5-a]嘧啶类的新化合物：保留了吡唑并[1，5-a]嘧啶3位的氰基；在5位引入了叔胺基、叔胺基乙氧基、对羟基苯硫基、亚磺酰基和磺酰基；在
论文概述了非甾体抗炎药的作用机理及研究进展，简介了取代环戊酮Mannich碱类化合物的抗炎作用及作用特点。论文对取代环戊酮Mannich碱类化合物的研究作了进一步的拓展，以改善此类化合物的稳定性作为出发点，对先导化合物进行结构改造——将其结构中的酮羰基选择性还原为羟基，合成了16个γ-氨基环戊醇类化合物和2个酯类化合物。18个目标化合物均未见文献报道，结构经核磁共振氢谱、质谱和红外光谱确证。以二甲
腺苷是一种内源性生理功能调节剂，通过细胞膜上特定受体调节许多重要的生理功能。腺苷受体是一类较新且具有临床相关性的药物作用靶点，迄今己发现A_1、A_(2A)、A_(2B)、A_3四种亚型。选择性的A_1受体拮抗剂用于治疗肾衰竭与尿毒症已进入Ⅱ期临床研究；选择性A_(2A)受体拮抗剂治疗帕金森综合症已进入Ⅲ期临床研究。同时腺苷受体拮抗剂还具有治疗脑缺血与认知缺陷、抗抑郁、抗炎和哮喘等方面的应用前景。