含杂环的1,3-二甲基-5-取代吡唑肟醚衍生物的设计、合成及生物活性研究

来源 :南开大学 | 被引量 : 0次 | 上传用户:qqboygogogogo
下载到本地 , 更方便阅读
声明 : 本文档内容版权归属内容提供方 , 如果您对本文有版权争议 , 可与客服联系进行内容授权或下架
论文部分内容阅读
近年来,为了解决农药的抗性问题,农药学家和化学家们正在积极地寻求高效广谱以及对环境友好的新型农药。吡唑肟醚类杂环化合物因其广泛的生物活性,受到了农药学家的广泛关注,这类化合物被广泛用作杀虫杀螨剂、杀菌剂,以及抗肿瘤药物,具有低毒、低残留、对人类危害小等优点。例如唑螨酯为其商品化的杀螨剂品种,作用方式为干扰线粒体电子的传递。另一方面,作为新烟碱类杀虫剂的重要中间体,噻唑环和吡啶环也越来越多地应用在新农药的创制中,许多含这些杂环的化合物显示出优异生物活性。   本课题组前期通过将各种杂环引入到唑螨酯的母体结构中,设计合成了两百多个化合物。生物测试结果表明,部分含有取代吡啶环的化合物仅具有优良的杀蚜虫活性和与唑螨酯相当的杀螨活性。因此,为了寻找活性更高,杀虫谱更广的杀虫剂,本论文的研究工作主要是将各种烷基以及环烷基代替取代的苯基引入到吡唑环的5-位,并将相应的肟与前期研究中发现的能产生较好生物活性的几个杂环中间体相结合,设计合成了一系列目标化合物。   初期测试结果表明,大部分化合物对蚜虫表现良好的活性,个别化合物的杀蚜虫活性在浓度为12.5 mg/L时仍能达到90%以上。而且,当引入的杂环为叔丁酯基取代的吡啶环时,相应的化合物不仅表现出很好的杀蚜虫活性,同时具有优良的杀螨和杀甜菜夜蛾、小菜蛾的活性。由此可见,相比于本组前期合成的化合物及唑螨酯,用烷基或环烷基取代苯环,得到的吡唑肟醚衍生物不仅杀虫谱更广,活性也更高。除了突出的杀虫杀螨活性,1,3-二甲基-5-烷氧基吡唑甲醛肟醚衍生物还具有一定的杀菌活性,对黄瓜枯萎、番茄早疫、苹果轮纹、花生褐斑以及小麦赤霉等病菌均具有一定的抑制活性。
其他文献
本文采用密度泛函理论(DFT)对菲及其几个衍生物分子的平衡结构、对称性及振动频率进行了计算。然后在Franck-Condon近似下,模拟了它们的精细电子吸收和发射光谱,模拟过程中考虑了Herzberg-Teller以及Duschinsky效应对菲及其衍生物分子的吸收和发射光谱的影响,并对光谱进行了详细的分析和指认。1.基于密度泛函理论对菲精细电子光谱模拟的改进基于密度泛函及含时密度泛函理论,我们采
β分子筛由于具有合适的孔道结构和较强的酸性,成为合成ETBE的有效催化剂。杂多酸及其盐类化合物以其独特的酸性、准液相行为和多功能等特点受到研究者们的广泛关注。固体超
学位
稀土有机配合物发光是无机发光与有机发光、生物发光研究的交叉学科,有着重要的理论研究意义和应用研究价值。稀土有机荧光配合物因镧系离子独特的电子结构而成为一类具有独
学位
【摘要】随着新媒体技术的更新,动漫开始告别传统传播渠道,向着以“科技”为先导的“大动漫”产业过渡。相比欧美、日韩等传统动漫强国,中国新媒体动漫市场发展前景异常广阔。动漫艺术应在新媒体领域寻求突破,使之成为应用型产品,与更多行業相互融合。  【关键词】新媒体;动漫艺术;媒介符号;视觉表征  随着人们物质及欣赏水平的提升,传统媒体的传播形式已经无法满足人们日益增长的文化需求,动漫艺术在保持原有的自身魅
本文介绍了一种负载了金纳米粒子的空心介孔微球的制备,并将其作为微反应器用于催化醇氧化反应。   首先用无皂乳液聚合法制备聚苯乙烯-co-聚甲基丙烯酸(PS-co-PMAA)微球,
学位