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为了寻找活性好的抗癫痫化合物，本文以2,4-二氯喹唑啉为起始原料，设计合成了一系列5-取代-[1,2,4]三唑并[4,3-a]喹唑啉衍生物（2a-2q）。采用小鼠最大电惊厥实验（MES），测定了它们的抗惊厥活性，采用旋转法测定了神经毒性。药理结果显示：5-戊氧基-[1,2,4]三唑[4,3-a]喹唑啉(2d)的ED50为19.7mg/kg，保护指数为PI=6.2(PI=TD50/ED50)显示较好的抗惊厥活性。为了阐明可能的抗惊厥机理，对化合物2d进行了皮下戊四唑、异烟肼、3-巯基丙酸和硫代氨基脲诱导惊厥实验。结果显示，化合物2d能够有效地对抗戊四唑、异烟肼、硫代氨基脲和3-巯基丙酸引起的惊厥。由此推断，这一系列化合物可能是通过作用于神经递质GABA系统，激活谷氨酸脱羧酶（GAD）或抑制α-酮戊二酸氨基转移酶(GABA-T)来发挥抗惊厥作用的。