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川芎嗪是中药川芎的有效成份之一，具有抗血小板聚集、扩血管、降血压、增加胃粘膜血流量等多种药理活性，其体内代谢产物2-羟甲基-3，5，6-三甲基吡嗪仍具有抗血小板聚集活性。我们将其与含羧基的药物如阿司匹林等连接，制备了十三个衍生物。将其与乙二醇成单醚后，再与上述药物成酯，合成了四个新化合物。将两个含3，5，6-三甲基吡嗪结构的羟基物成硝酸酯后制备了两个硝酸酯化合物。 文献报道，若在2-羟甲基-3，5，6-三甲基吡嗪中与羟基相连的碳上引入甲基可延长消除半衰期，增加活性，因而我们又合成了川芎嗪体内代谢产物的类似物1-(3，5，6-三甲基吡嗪基-2-)乙醇，并以此为母体，引入不同结构片断制备了三个化合物。 我们还制备了川芎嗪体内代谢产物的类似物2-氨甲基-3，5，6-三甲基吡嗪，并以此为母体制备了五个酰胺类化合物。 文献报道，川芎嗪活性与氮上电子云密度有关，为增加川芎嗪吡嗪环上氮电子云密度，我们将其中的一个甲基设计成烯烃，共合成了八个化合物。 我们将制得的化合物依引入的活性药物不同进行了抗血小板试验、抗炎试验、扩血管试验，证明所制备的部分化合物具有一定的抗血小板聚集活性。 为证明制备的具有前体药物性质的化合物在体内可水解生成2-羟甲基-3，5，6-三甲基吡嗪及所结合的药物，对所合成的化合物之一布洛芬川芎嗪酯进行了犬药代动力学研究，证实该化合物吸收后在体内生成布洛芬、2-羟甲基-3，5，6-三甲基吡嗪。