大黄酚(Chrysophanol，Chry)化学名称为1，8-二羟基-3-甲基葸醌(1，8-dihydroxy-3-methylanthraquinone)是从蓼科植物大黄中提取的有效成分之一，大黄酚分子量为254.23，属于羟基葸醌类。大黄酚在正品大黄的游离蒽醌中占的比例较大，在掌叶大黄(Rheum.Palmatum.L)中占0.01％，在唐古特大黄(Rheum.Tanguticum.MaximexBalf)、药用大黄(RheumOfficinaleBaill)中均占0.135％。我国早期的药理研究表明，大黄有抗菌、泻下、抗肿瘤、抗高脂血症、降低血压等作用。现代药理实验研究证实大黄还具有保护胃肠粘膜，改善肝肾功能，消炎利胆，保护肺功能，抑制血栓形成，预防冠心病的发生等作用。而且近年来实验研究表明，大黄还具有抗衰老作用，能清除氧自由基，抑制胆碱酯酶，增强血及脑组织中超氧化歧化酶(SuperoxideDismutase，SOD)、谷胱甘肽过氧化物酶(GlutathionePeroxidase，GSH-PX)活性，并能改善学习记忆障碍。所以大黄是一种极具开发价值的药用植物。而作为大黄有效成分之一的大黄酚，其临床药理作用的文献报道较少，口服大黄煎剂在家兔血浆中药物代谢动力学国内已有报道，但大黄酚在兔体内的药物代谢动力学过程及其在组织中的分布尚未见报道。 本实验利用高效液相色谱法测定家兔血液中大黄酚的含量，分别研究了静脉注射、腹腔注射和肌内注射三种给药途径，大黄酚在家兔体内的药物代谢动力学，获得药物代谢动力学主要参数；并进一步观察了静脉给药后药物在动物体内主要器官心、肺、肾、脑中的分布，这些为进一步阐明大黄酚在人体内药物代谢动力学过程及其临床应用提供了理论依据。 将新西兰纯种白兔24只，随机分为4组，每组均为6只，分别进行大黄酚耳缘静脉注射(10mg/kg)、腹腔注射(15mg/kg)、肌内注射(15mg/kg)、肌内注射(30mg/kg)动力学实验。于不同时间采集血样(肝素抗凝)，离心分离血浆，加乙腈去除血浆蛋白，以高效液相色谱法(色谱柱为HypersilBDS-C18(5μm，4.6mm×200mm)，流动相为甲醇-0.1％磷酸(80：20)，流速1ml/min，检测波长254nm，柱温25℃，进样量20μl)测定血浆中大黄酚浓度，应用3P87药代动力学程序，计算出主要的药代动力学参数，同时进行组间结果比较。研究结果发现：兔耳缘静脉注射大黄酚，药代动力学符合二室开放模型，T1/2a=9.60min，T1/2β=139.27min，K21=0.016min-1，K12=0.039min-1，K10=0.023min-1，AUC=73.05μg·min·ml-1，CL=0.16L·min-1·kg-1，VC=9.60L·kg-1。大黄酚在兔体内吸收快，分布也快，药物起效迅速，在体内主要以消除过程为主，药物在体内滞留时间较长。腹腔注射大黄酚后，150min出现达峰时间，肌内注射大黄酚后，进入血中的大黄酚很少，不能明确测得峰浓度，未发现达峰时间。 静脉注射10mg/kg大黄酚，于不同时间处死，分别取其心、肺、肾、脑各2g，匀浆、离心、去除蛋白，用高效液相色谱法测定各组织中大黄酚的含量，结果发现大黄酚在心脏组织中含量较高，1h达峰值；脑组织、肺组织中含量0.5h即达峰值；肾组织中3h达峰值，结合其化学结构特征推测，大黄酚易于透过血-脑脊液屏障，以被动扩散为主，大黄酚主要分布在体循环和血流丰富的脏器中。 结果表明，应用HPLC-UV法测定兔血浆中大黄酚的浓度，操作简便、省时，精密度及重现性均较好。耳缘静脉注射大黄酚，药代动力学符合二室开放模型，大黄酚在兔血中主要以消除过程为主，大黄酚主要分布在血流丰富的组织中，分布速率较快。