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光热治疗(PTT)是利用光能转化成热能从而抑制肿瘤快速生长的一种方法。金纳米花是一种具有良好生物相容性的光热剂。针对纳米金对肿瘤抑制率较低的缺点,本文通过研究纳米金的形貌、稳定性和递送阿霉素三方面,提高金纳米粒子的抑瘤效果。多粘菌素E具有独特的环状结构、两亲性结构和丰富的官能团,使它成为调控纳米金形貌的优秀模板。本文采用多粘菌素E调控纳米金的形貌,再利用强亲水性和高生物相容性的两性离子材料提高金纳米花的稳定性,最后利用金纳米花递送阿霉素实现化疗和热疗的联合抗肿瘤效果。本文的研究内容和结论如下:(1)两亲性多肽多粘菌素E在水溶液中经自组装形成胶束,通过稳定抗坏血酸还原氯金酸和此胶束引导生成的金纳米粒子的形貌,成功制备多粘菌素E为模板的金纳米花(PE@AuNFs)。表面粗糙的金纳米花不仅对近红外光有明显吸收,而且光热转换效率达到35.9%。PE@AuNFs几乎没有细胞毒性,经808 nm激光照射后表现出明显的抑菌性能和细胞毒性。使用激光对0.257 mM PE@AuNFs照射15 min后,HeLa细胞是相对细胞活性为19%。小鼠体内实验表明,经过一周的加药和光照治疗后,肿瘤小到几乎观察不到。(2)为了进一步提高现有PE@AuNFs的长期稳定性,本章首先合成了硫醇官能化磺基甜菜碱(SB-SH),再通过硫金键将SB-SH修饰在PE@AuNFs的表面,制备出SB-SH稳定的PE@AuNFs(SB-SH@AuNFs)。和PE@AuNFs相比,SB-SH@AuNFs在24 h内没有生成任何沉淀,而且具有更高的光热转化效率38.9%。激光对0.193 mM SB-SH@AuNFs激光照射10 min后,A549细胞的相对细胞活性仅为11%。体内实验也表明,当SB-SH@AuNFs的浓度为PE@AuNFs的50%时,达到了相似的抑瘤效果。(3)为了进一步提高PE@AuNFs的抗肿瘤能力,通过硫金键在其表面修饰巯基修饰的阿霉素(DOX-SH),制备了同时具有化疗和热疗双重功效的金纳米花(DOX-SH@Au NFs)。实验结果表明,DOX-SH@AuNFs的光热转化效率为33.9%。DOX-SH@AuNFs比PE@AuNFs表现出更好的协同抗肿瘤能力,激光对0.193 mM DOX-SH@AuNFs照射10 min后,A549的相对细胞活性为20%。