目的:拟从机体器官组织机能、神经内分泌免疫系统及机体内源性代谢物的变化层面上分析中药药性作用机体整体的机制,探求中药药性与机体整体二者之间的内在联系。为尝试阐述中药药性作用生物学机制提供实验基础。方法:大鼠口服给药后,采用核磁共振成像测定大鼠20种器官组织灰度值变化,采用液质联用技术测定血液中12种神经递质及激素的变化,采用核磁氢谱技术测定血液中小分子代谢物的变化,通过简单相关分析、主成分分析及典型相关分析寻找药性与器官组织机能、血液神经递质及激素、机体代谢物三者间的动态联系。结果:(1)给药后0 h受到药性作用影响最大的是脑组织,药性促进了脑组织机能活动;给药后1 h药性作用促进了肾脏、盆脊髓等的机能活动,抑制了颈脊髓、前肢肌等的机能活动;给药后2 h药性作用促进了颈脊髓、颈部肌等的机能活动,抑制了脑、肺脏等的机能活动;给药后4 h脑在不同的典型关系中受到的作用不同,有促进也有抑制,颈部肌、睾丸等都受到了抑制;药性中对器官组织影响最大的有热性、平性、升、沉,其中热性或许与脑组织有比较强的联系,升、浮与机体上半部分组织器官有较强的联系,归肾经与肾脏、睾丸联系密切。(2)睾酮、孕酮、多巴胺、去甲肾上腺素、组胺含量的升高可能主要由热性起作用;归膀胱经与β-雌二醇含量的降低、多巴胺含量的升高关系密切;归心包经、降主要与孕酮的降低、γ-氨基丁酸的升高有关。(3)乳糖等含量的降低、苯丙氨酸等含量的升高主要与热性、温性、浮有关;肌酐的升高主要与热性、归胃经、沉有关。(4)药性协同作用在4.5 h内对异亮氨酸、缬氨酸的影响都较强;在2.5 h内对酪氨酸、香草酸的影响是逐渐增强的,2.5 h后逐渐减弱;牛磺酸、3-羟基肌酸虽对药性反应迅速且影响较强但持续时间不长;肌酸、不饱和脂肪酸对药性协同作用反应延迟。(5)整体来说药性中的热性、归肾经、归三焦经,器官组织中的脑、肾脏、睾丸,神经递质及激素中的β-雌二醇、多巴胺,血液代谢物中的肌酐、酪氨酸有比较强的相关性。结论:(1)药性中的热性、归肾经、归三焦经,器官组织中的脑、肾脏、睾丸,神经递质及激素中的β-雌二醇、多巴胺,血液代谢物中的肌酐、酪氨酸有比较强的相关性,值得进一步探索研究。(2)药性有一定的形态学基础。(3)药性对机体不同参数的作用机制是不同的,各参数的参与程度是不同的。(4)药性的作用时间可能由药性的不同成分作用特点所决定,结合各药性不同参与程度或可用于区分不同药性。(5)本课题研究结果一定程度上证实了系统论整体不等于部分简单相加的观点。但是中药药性现代化研究达到指导临床的作用任重道远。