注射用盐酸托泊替康已在国内外上市销售,在治疗小细胞肺癌方面疗效确切,不良反应小,因此,作为治疗小细胞肺癌的首选药物,市场前景广阔。按照新的药品注册分类要求,本品属于化药4类,即按照相关要求,所研制产品应保证工艺可行、产品质量与参比制剂一致,这样在临床上可替代原研药品,同时可降低患者医疗费用,为此,进行注射用盐酸托泊替康研制。根据剂型特点及物料特性,在处方工艺研究过程中,主要对如下指标进行研究,包材选择、pH值范围筛选、配液时温度、是否避光操作、配液时是否充氮气、冻干工艺参数筛选与优化,建立本品的工艺参数及制备工艺。取总量80%的注射用水于配液罐中,加处方量辅料,搅拌使溶解,用0.2mol/L的氢氧化钠溶液调pH值至2.8,加入主药,搅拌使溶解,中间体检验,除菌过滤,灌装,半加塞,冻干,压塞,轧盖,灯检,全检,成品。注射用盐酸托泊替康的质量标准研究试验建立了性状、鉴别、酸度、溶液的澄清度与颜色、水分、溶解完全性和溶解时间、有关物质、细菌内毒素、无菌、含量的测定方法。有关物质检查及含量测定均采用高效液相色谱法进行测定并进行了相关的方法学验证试验;有关物质进行检查方法筛选、耐用性试验、溶液稳定性试验、专属性试验、相对相应因子测定、检测限;含量测定进行系统适用性试验、耐用性试验、专属性试验、线性试验、溶液稳定性试验、重复性试验、准确度试验;结果表明,采用的方法重复性好,准确度高。课题研究结果表明本品工艺可行、产品质量稳定,所研制产品与参比制剂质量一致。