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一系列6位取代的γ.环糊精作为新型氨基甾类肌松药拮抗剂,广泛的应用于药物诱导肌肉神经麻醉的反转,这类药物安全、快速、有效的拮抗罗库溴铵等甾体类非去极化肌松药的肌松作用。该文旨在总结以往文献专利的基础上,改进了这两种γ-环糊精衍生物的合成工艺,再对改进后的路线进行工艺条件优化。改进后第一种衍生物以γ-环糊精为起始原料,经过溴代反应以及亲核取代反应得到6-全脱氧-6-全(2-羧基乙基)硫代-γ-环糊精钠盐,产率70.4%；改进后的第二种衍生物同样以γ-环糊精为起始原料,经过溴代反应、硫代反应以及亲核取代反应得到6-全脱氧-6全[(2(2-羧基苯甲酰基)氨基)乙基]硫代-γ-环糊精钠盐,产率39.8%。与原有的合成工艺相比,优化后的合成路线操作简便,降低了生产成本,提高了收率。产物结构经IR谱图、核磁H谱、MS谱图及MALDI-TOF-MS谱图进行了表征。对于第一个衍生物6-全脱氧-6-全(2-羧基乙基)硫代-γ-环糊精钠盐,第一步首先制备Vilsmeier试剂,在与γ-环糊精进行反应,得到6-全脱氧-6-全溴代-γ-环糊精。该步反应分别采用了两种方法,第一种用溴、三苯基膦和DMF制备Vilsmeier试剂,该方法操作复杂,后处理繁琐,产率较低；第二种是用N-溴代丁二酰亚胺、三苯基膦和DMF来制备,该方法操作简便,后处理简单,产率较高。并对第二种方法做了一系列的单因素研究,研究了反应物摩尔配比、反应时间和反应温度对实验的影响,确定了最佳反应条件；第二步为典型的亲核取代反应,首先是氢化钠和3-巯基丙酸反应,同时形成一个强的亲核试剂,在与6-全脱氧-6-全溴代-γ-环糊精反应得到目标产物。经过改进后的合成工艺,反应条件相对温和,收率较高,环境污染小。并该步反应做了一系列的单因素研究,考察了反应温度、反应时间以及氢化钠的用量对产率的影响,确定了该反应的最佳反应条件,提高了产率。对于第二个衍生物6-全脱氧-6全[(2(2-羧基苯甲酰基)氨基)乙基]硫代-γ-环糊精钠盐,第一步与之前第一步一样；第二步为6-全脱氧-6全溴代-γ-环糊精亲核取代反应制备6-全脱氧-6-全硫代-γ-环糊精。该步反应通过一系列的单因素研究,确定了最佳反应条件,同时进一步做了硫脲用量的单因素实验,得到了最佳投料比。第三步是合成原料,以邻苯二甲酰亚胺和1,2-二溴乙烷为原料合成N-(2-溴乙基)邻苯二甲酰亚胺。第四步为6-全脱氧-6-全硫代-γ-环糊精和N-(2-溴乙基)邻苯二甲酰亚胺的亲核取代反应。该步反应方法做了一系列的单因素研究,研究了反应溶剂、缚酸剂和反应温度对实验的影响,确定了最佳反应条件,提高了产率。