雷尼替丁合成工艺的研究

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雷尼替丁盐酸盐是一种组胺H<,2>受体阻滞剂,是目前治疗消化性溃疡的有效药,已成为全世界最畅销的药品之一.以呋喃甲醇计国内生产该药品收率约为30%,与国外收率约40%相比偏低,并且存在中间体及产品达不到质量标准等问题,为此开展该药品的合成工艺的研究.通过研究各步缩合反应的反应物配比、反应温度、反应时间、反应介质等反应条件,以及萃取剂、溶液pH值等后处理条件对雷尼替丁盐酸盐收率的影响,获得了各步缩合反应的较佳工艺条件.在上述优化反应条件下,三步缩合反应总收率达69.7%.最后一步甲胺化、酸化反应制备雷尼替丁盐酸盐,收率达40.3%.该文成功地制备了主一物、主二物、主三物及雷尼替丁盐酸盐.此外,运用红外光谱(IR)、核磁共振氢谱(<1>H—NMR)、气相色谱(GC)法分别对上述化合物进行了分析与鉴定.
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