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目的：建立高效液相色谱-质谱联用(LC-MS)测定人血浆中多拉司琼及氢化多拉司琼浓度的方法。测定志愿者注射甲磺酸多拉司琼后的血药浓度,研究甲磺酸多拉司琼注射液在健康志愿者体内的药动学规律,为临床研究和应用提供依据。方法：采用色谱柱为U1timate-XB C18柱4.6×250mm,3.5μm.流动相为乙腈：0.8%甲酸：甲酸铵(20mmol.L-1)=35:1:64:流速为1.0mL.min-1:柱温为20℃,进样量40μL,采用ESI+SIM进行离子方式监测,以昂丹司琼为内标,选择性监测氢化多拉司琼、多拉司琼、昂丹司琼的分子离子峰,并采用随机三周期三交叉试验设计,12名健康志愿者(男女各半)单次静脉注射50mg.100mg. 150mg甲磺酸多拉司琼注射液后,测定给药后不同时间的血浆中氢化多拉司琼浓度。利用DAS Ver2.0和SPSS Verl1.5软件计算主要药动学参数,并对相关数据进行统计分析。结果：所建立的LC-MS方法具有较好的专属性,氢化多拉司琼线性范围为4.76～2855.1ng.mL-1,多拉司琼线性范围为7.92～4750.0 ng.mL-1,方法回收率在80%～120%。静注50mg.100mg.150mg甲磺酸多拉司琼注射液后,采用非房室模型法估算其活性代谢产物氢化多拉司琼主要药代动力学参数分别为Tmax (0.33±0.21、0.35±0.13、0.38±0.24h)；Cmax(212.9±41.1.404.4±98.4. 672.5±134.6ng.mL-1)；AUC0→24(1051.9±288.9.1846.1±478.9 3110.4±863.7ng.mL-.h):AUC0→∞(1181.9±350.5.1982.2±523.8 3364.0±1000.2ng.mL-1.h)；vd(503.3±148.1、494.5±143.9.467.0±156.0L)；ke(0.10±0.03、0.11±0.02、0.11±0.03 h-1)；T1/2(7.8±2.4、6.4±1.5、6.8±1.5h):CL(46.1±14.5.55.0±19.1.48.6±15.5L.h-1)；MRT(9.4±2.6、8.0±1.8.8.2±1.4 h)。对高、中、低各剂量组氢化多拉司琼的Tmax、T1／2、MRT、Vd.CL参数进行方差分析,结果表明：各剂量组间差异无显著性意义(P>0.05)；对AUC0→24、AUC0→∞、Cmax参数剂量校正后进行方差分析,结果表明：各剂量组间差异无显著性意义(P>0.05),同时线形回归分析结果表明AUC0→24、AUC0→∞、Cmex与给药剂量呈线性关系。结论：所建立的LC-MS法具有较好的专属性,灵敏、准确、简便,血浆中内源性物质对样品测定无干扰。静脉注射50mg.100mg.150mg甲磺酸多拉司琼注射液,其活性产物氢化多拉司琼的Tmax、T1/2、MRT、Vd和CL药代动力学参数在三剂量组间无显著性差异；AUC0→24、AUC0→∞和Cmax药代动力学参数与给药剂量呈线性关系。