十字花科(Brassicaceae)独行菜属(Lepidium)植物玛咖(Lepidium meyenii Walp.)作为传统药物用以增强性功能,改善精子质量和增加女性生殖功能。现代药理学研究表明,玛咖具有抗疲劳、增强免疫调节、改善记忆和能量的作用;以及治疗骨质疏松症和代谢综合征的潜力。前期化学成分的研究表明玛咖酰胺和玛咖烯是其主要成分,但是到目前为止,能解释玛咖药理活性的成分还不清楚。有趣的是,我们组首次从玛咖当中分离得到一些含有硫脲片段的化合物,而在此之前,由于它们表现出广泛的生物活性,如抗癌、降血脂、抗甲状腺、抗突变、抗微生物(抗细菌和抗真菌)、抗结核、抗炎和抗溃疡等作用而被大量合成。因此,我们推断玛咖中含硫的天然化合物具有丰富的生物活性,可能是解释玛咖在民间传说应用的关键有效成分。所以,为了从玛咖中寻找结构多样的乙内酰脲类或硫脲类化合物,我们对丽江产玛咖地下部分进行了系统地化学成分研究。利用不同的分离手段:正反相硅胶柱色谱、sephadex LH-20凝胶柱色谱、半制备高效液相色谱以及薄层制备色谱等,从玛咖中分离并鉴定了37个化合物。其中有4个首次从玛咖中分离得到的新化合物,包括两个海因类衍生物、一个含脲片段的酰胺类化合物和一个硫代酰胺类似物。利用一维、二维核磁、红外、紫外、旋光和质谱确定了他们的结构,并筛选了部分化合物的抗菌抗炎和G蛋白偶联活性。结果发现在128μg/mL浓度时,只有化合物15对金黄色葡萄球菌有很好的抑制活性(抑制率为98.011%);化合物5可能具有CB1和μ-OPR拮抗活性,化合物2、7、9和化合物10可能具有μ-OPR拮抗活性;化合物32、33、34和37的CB1和CB2活性以及化合物36的CB2活性均表现出负向变构剂特性;化合物21、22和28可能具有μ-OPR拮抗活性。