喹啉和吡啶两类化合物具有重要的生物活性,是很多农药中间体和化工原料。绿色、高效的合成喹啉和吡啶骨架化合物在农药创制过程中越来越受到人们的关注。本文开发出了3-酰基喹啉和香豆素并吡啶骨架的简便合成方法,合成了27个3-酰基喹啉和11个香豆素并吡啶化合物,化合物的结构通过¹H NMR、¹³C NMR和高分辨质谱的表征。这两种方法具有新颖、高效、绿色环保、条件温和等优点,对反应底物具有较好的普适性。论文对合成化合物进行了抑菌活性的测试,结果表明这两类化合物具有一定的抑菌活性,其中香豆素并吡啶化合物抑菌活性较好,为这两类化合物的更深入研究和改进提供了有力的依据。主要研究结果如下:1、以对甲苯胺和烯胺酮为原料,在Ts OH.H₂O的催化作用下DMSO提供碳源一步合成3-酰基喹啉;以烯胺酮和4-氨基香豆素化合物为原料,在DCE做溶剂的条件下一步合成具有香豆素结构取代的吡啶类化合物。2、通过优化反应条件,筛选出最佳的反应条件。合成3-酰基喹啉的最佳条件为:添加剂Ts OH.H₂O（2.0 equiv）,DMSO（1.0 m L）,氧化剂（空气）,温度（110℃）,时间（24 h）;合成香豆素并吡啶环化合物最佳条件为:Ts OH.H₂O（2.0equiv）,DCE（1.0 m L）,氧化剂（空气）,温度（100℃）,时间（24 h）。3、在最佳的反应条件下对底物进行拓展发现底物取代基为吸电子和供电子时所得产物产率不同,且当改变底物上取代基的位置和数量时所得产物产率也不同,所以空间位阻效应不利于反应的进行。4、提出了一步合成3-酰基喹啉骨架可能的机理,并进行了验证。根据实验机理证实了该反应是利用DMSO提供碳源来合成3-酰基喹啉类化合物,且DMSO提供的碳源在3-酰基喹啉的2号位。5、选择了部分化合物进行了抑菌活性的实验,根据活性测试表明两类化合物对水稻纹枯病菌、小麦赤霉病菌、苹果腐烂病菌、油菜菌核病菌都有一定的抑制作用。其中化合物6b,6d,6e,6i,6j这5种化合物在20 mg/L浓度下对油菜菌核病菌和苹果腐烂病菌的抑制率大于90%。6i对苹果腐烂病菌和油菜菌核病菌的EC₅₀值分别为6.793 mg/L和13.398 mg/L,6j对油菜菌核病菌的EC₅₀值为12.801mg/L。