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雷公藤是一种具有抗炎、抗肿瘤、抗菌等显著生理活性的传统中草药。近年来已广泛应用在风湿病、皮肤病、肾病等疾病的治疗上,它的免疫抑制作用已在器官移植方面显示出巨大的应用前景。研究表明,雷公藤中的二萜内酯类化合物是主要活性成分。其中雷公藤内酯醇(T)被认为是最主要的活性成分。然而T的中毒剂量和治疗剂量非常接近,这大大限制了其在临床上的广泛应用。雷公藤氯内酯醇(T4)也是从雷公藤中分离出的一种活性成分。药理实验表明T4较T毒性降低,疗效增加,是一种很有前景的活性物质。然而T4在雷公藤中含量甚微,其原料来源已成为一个至关重要的问题。本论文通过用用酸浸泡方法使雷公藤中的T大部分转化为T4,为扩大雷公藤的药用范围提供理论依据。全文共分四部分。 第一章:介绍了雷公藤的近代研究进展及其开发价值和应用前景。 第二章:本章针对雷公藤中的主要活性、毒性成分雷公藤内酯醇的提取、分离、鉴定方法进行详细的研究和探讨。 第三章:本章建立了中药雷公藤减毒增效的改性方法。通过用酸水浸泡雷公藤生药和浸膏,使其中的雷公藤内酯醇大部分转化为雷公藤氯内酯醇,并且用反相高效液相色谱法初步研究了雷公藤内酯醇和雷公藤氯内酯醇的含量变化。 第四章:本章建立了雷公藤生药中雷公藤氯内酯醇胶束毛细管电泳优化分离分析方法。在熔融硅胶毛细管(有效柱长52cm,内径为75μm)柱上,施加20kV电压,温度室温,进样时间10s,214nm紫外检测,缓冲体系包括98mM硼酸-0.6mM硼砂中加入25mM十二烷基硫酸钠(SDS)作表面活性剂,优化分离条件下雷公藤氯内酯醇可达基线分离,有良好的线性关系,方法简便快速。