本研究的目的是在酶学水平上探讨两种天然化合物对MMPs活性的抑制作用,并进一步考察其对兔骨关节炎的治疗效果。用荧光底物法检测焦性没食子酸和杨梅黄酮对MMPs的抑制活性,并应用Dixon作图法初步探讨其抑制机理。动物实验方法是对大耳白兔切断内侧副韧带、前后交叉韧带并破坏半月板进行造模,杨梅黄酮和焦性没食子酸分别关节腔内给药两周,观察动物的生活状态,处死前记录Lequesne指数,处死后取手术侧膝关节做病理切片,记录Mankin’s评分。实验结果表明杨梅黄酮和焦性没食子酸对多种MMPs活性有不同程度的抑制作用,且对MMPs的抑制机理为竞争性的或是以竞争性为主的混合型;模型对照组与给药组比较Lequesne指数和Mankin’s评分均有显著差异;HE染色结果表明正常对照组关节表面光滑平整、软骨细胞生长状态良好,模型对照组关节软骨表面有破坏、软骨细胞有变形坏死,杨梅黄酮组和焦性没食子酸组关节表面损伤明显减轻,软骨细胞生长状态尚可。实验结果说明这两个化合物对骨关节炎有一定的治疗效果,为其应用于关节炎的研究提供了必要的基础和参考。