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目的：建立测定阿昔莫司血药浓度的HPLC-紫外检测法，研究进口和国产阿昔莫司胶囊在人体内的药代动力学特征和联合用药时吉非罗齐对阿昔莫司在兔体内药代动力学的影响。方法：18名健康男性志愿者随机交叉口服单剂量250mg国产和进口阿昔莫司胶囊，采用HPLC-UV法测定给药后不同时间点血浆中阿昔莫司的浓度，通过3P97程序拟合房室模型和计算其药代动力学参数，分析其在人体内的药代动力学特征。以HPLC法定量测定阿昔莫司和吉非罗齐组与阿昔莫司组给药后不同时间点兔血浆中阿昔莫司浓度，计算其药代动力学参数。比较两组间的差异，探讨联合用药状态下的药物的相互作用。结果：国产和进口阿昔莫司胶囊的血药-时间曲线符合口服一室开放模型，其主要药代动力学参数：Cmax为3.58±0.85和3.74±0.94mg/L；Tmax为1.89±0.58和1.94±0.73h；T1/2ke为1.94±0.24和1.99±0.19h；AUC0-t为15.97±3.15和16.17±3.15mg·h/L。国产胶囊对进口胶囊相对生物利用度为99±14％。经方差分析和双单侧t检验，无显著性差异。兔联合用药组与单独用药组主要药代动力学参数：T1/2ke为2.19±0.14和1.23±0.12h；AUC0-t为7.20±0.24和6.37±0.24mg·h/L；CL/F为6.68±0.55和10.30±1.36L/h经t检验两者均有显著性差异，这与吉非罗齐干扰了阿昔莫司的排泄过程有关。结论：阿昔莫司血药浓度的HPLC-紫外检测法简便、灵敏、准确。国产胶囊与进口胶囊生物等效。联合用药明显延长了阿昔莫司在兔体内排泄过程。