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尿素和肌酐是慢性肾衰竭患者体内积聚的两种主要毒素,去除体内过量的毒素是治疗慢性肾衰竭的关键。本研究以微晶纤维素为原料,根据尿素和肌酐的性质,创造性的设计、合成了一种新型治疗慢性肾衰竭的复合靶向口服吸附剂——3,5—二硝基苯甲酸氧化纤维素酯,并将其应用到对尿素和肌酐的吸附中。本课题是高等学校博士学科点专项科研基金资助项目(项目编号:20060225008)中的部分内容。超声波法活化微晶纤维素(简称MCC)。通过XRD、SEM、以及聚合度、比表面积和保水值的测定,研究了超声波处理对纤维素超分子结构、形态结构和可及度的影响,分析超声波活化对微晶纤维素选择性氧化性能的影响,初步探讨了其作用机理。结果表明,超声波作用后纤维素的聚合度变化不大,晶型没有发生改变,晶粒尺寸基本不变;但是超声波能使纤维素分子中的氢键受到破坏,结晶度下降;结构疏松,分子排列的规整性减小;比表面积和保水值增大,增加纤维素对试剂的可及度,提高纤维素的反应性能。超声波处理后所制得氧化纤维素的醛基含量由未活化时的64.19%提高到85.00%。以碱润胀活化微晶纤维素为原料,高碘酸钠为选择性氧化剂,制备了尿素氮口服吸附剂——氧化纤维素(简称DAC)。考察了各影响因素对氧化纤维素醛基含量的影响;通过XRD、FTIR、元素分析以及化学官能团测定等手段对DAC的结构进行表征;探讨了氧化纤维素的醛基含量与尿素吸附容量之间的关系,并研究了氧化纤维素对尿素的吸附平衡和吸附动力学。结果表明,氧化纤维素制备的较佳条件为:高碘酸钠与微晶纤维素的质量比为2.4:1,反应温度为35℃,反应时间为3.5 h,反应介质的pH为2,此时,氧化纤维素的醛基含量为92.95%,得率为75.67%。氧化纤维素对尿素的吸附容量随醛基含量的增加先增大后减小,吸附温度为37℃,吸附介质的pH为7时,对尿素的最大吸附容量为59.23 mg/g;吸附平衡时间为4 h;吸附等温线符合Freundich方程。首次以氧化纤维素为原料,3,5—二硝基苯甲酰氯为酯化试剂,在吡啶为溶剂兼催化剂作用下,制备复合靶向口服吸附剂3,5—二硝基苯甲酸氧化纤维素酯(简称DCNB)。通过XRD、FTIR、元素分析和SEM等手段对DCNB的超分子结构、化学结构和表面结构进行表征;以酯化度为指标,考察了各影响因素对DCNB制备的影响;在模拟人体生理介质的条件下,研究了DCNB对尿素和肌酐的吸附性能。结果表明,DCNB的较佳合成条件为DNBZ—C1与DAC的摩尔比为3:1,反应时间为3 h,反应温度为80℃,吡啶用量为40 mL/1.0 g DAC,室温活化,此时,DCNB的酯化度为0.93,得率为69.78%。酯化度、吸附剂用量、吸附温度和溶液pH对DCNB的吸附性能都有很大的影响。对于尿素吸附和肌酐吸附,吸附剂DCNB的最佳加入量均为0.1g/10 mL透析液;DCNB对尿素和肌酐的吸附平衡时间分别为5 h和6 h;吸附温度为37℃,吸附介质的pH为7时,取代度为0.93的3,5—二硝基苯甲酸氧化纤维素酯对尿素和肌酐的饱和吸附容量分别为14.75 mg/g和2.974 mg/g。在20~50℃和所研究的浓度范围内,尿素和肌酐在DCNB上的吸附等温线均符合Freundich方程。利用热力学函数计算了DCNB对尿素和肌酐的等量吸附焓、吸附自由能和吸附熵,并对吸附行为作了合理的解释。DCNB对尿素的吸附为化学吸附为主的吸热过程,对肌酐的吸附为自发的放热过程。为了避免DCNB中醛基对胃粘膜的刺激作用,首次将DCNB制成海藻酸钙微球。考察了海藻酸钠和氯化钙浓度对微球成型性的影响,研究了海藻酸钙微球的溶胀特性,并且与DCNB对比,研究了DCNB微球对尿素和肌酐的吸附性能。结果表明,DCNB海藻酸钙微球具有pH敏感性,在胃的酸性环境中不溶胀,而在肠的偏碱性环境中溶胀;能达到对尿素、肌酐很好吸附的作用,吸附温度为37℃,吸附介质的pH为7时,DCNB海藻酸钙微球对尿素的最大吸附容量为37.34 mg/g,对肌酐的最大吸附容量为1.458 mg/g。