【摘 要】
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双酰胺类杀虫剂自问世以来，就一直是市场的热门产品，其代表品种如氟苯虫酰胺和氯虫苯甲酰胺等，但抗性问题愈演愈烈。以Broflanilide为代表的间甲酰氨基苯甲酰胺类化合物因其具有独特的作用机制、新颖作用靶点以及对环境友好等特点而日益成为国内外农药公司的研究热点。Broflanilide类化合物已成为最具潜力的杀虫剂研发方向之一。
本文采用“泛筛-定位-微选”策略对化合物进行设计合成，并以三井公司WO2010018714中代表化合物Broflanilide作为先导化合物，分别对其（取代）苯环部分以
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双酰胺类杀虫剂自问世以来，就一直是市场的热门产品，其代表品种如氟苯虫酰胺和氯虫苯甲酰胺等，但抗性问题愈演愈烈。以Broflanilide为代表的间甲酰氨基苯甲酰胺类化合物因其具有独特的作用机制、新颖作用靶点以及对环境友好等特点而日益成为国内外农药公司的研究热点。Broflanilide类化合物已成为最具潜力的杀虫剂研发方向之一。
本文采用“泛筛-定位-微选”策略对化合物进行设计合成，并以三井公司WO2010018714中代表化合物Broflanilide作为先导化合物，分别对其（取代）苯环部分以及胺桥部分进行结构修饰。设计合成化合物及中间体88个，其中中间体39个，其中33个化合物未见文献报道。目标化合物的结构均经1HNMR以及MS分析验证，部分化合物通过IR、13CNMR、HMBC、HMQC确证。对目标化合物进行了杀虫活性测定。
通过对Broflanilide类似物生物构效关系进行总结：先导化合物PartA氟取代与PartB无取代苯基为必要药效基团；先导化合物PartC2,6位为吸电子基时，化合物生物活性增强；胺桥取代基空间结构影响生物活性，引入乙氰基生物活性最优。
经生物活性测试发现，本论文部分化合物具有优秀生物活性，如D-2-1、D-2-2、D-2-3、D-2-4、D-3-1、D-3-2、D-3-3、D-3-4、D-3-5、D-3-6、D-3-7、D-3-8生物活性超过商品化品种氯虫苯甲酰胺，在1.25mg/L的剂量下对小菜蛾与粘虫致死率为100%，其中化合物D-2-4与Broflanilide生物活性相似，在0.156mg/L对小菜蛾致死率达到55%，可作为先导化合物进一步研究。
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