本文分别从2-甲氧羰基苯氧乙酸、2-氟-6-氯苯甲酸、cis-3-（2-氯-3，3，3-三氟丙烯基）-2，2-二甲基环丙基甲酸（功夫菊酸）出发，经酰化、异硫氰酸酯化，与取代-2-氨基嘧啶发生亲核加成等反应，合成了3个系列未见文献报道的含取代嘧啶环的酰基硫脲类化合物：9个N’-（取代嘧啶-2-基）-N-2-甲氧羰基苯氧乙酰硫脲Ⅰ，8个N’-（取代嘧啶-2-基）-N-2-氟-6-氯苯甲酰硫脲Ⅲ及5个N’-（取代嘧啶-2-基）-N-cis-3-（2-氯-3，3，3-三氟丙烯基）-2，2-二甲基环丙基甲酰基（功夫菊酰基）硫脲V。用Br₂作氧化剂，将Ⅰ、Ⅲ分别氧化环化得到2个系列未见文献报道的稠杂环衍生物：9个2-甲氧羰基苯氧乙酰亚胺基和8个2-氟-6-氯苯甲酰亚胺基的2H-1，2，4-噻二唑并[2，3-a]嘧啶类衍生物Ⅱ、Ⅳ。标题化合物Ⅰ-Ⅴ的结构经IR、¹H NMR、MS及元素分析得到确证。 对目标化合物Ⅲ_a进行X射线单晶衍射实验，并初步探讨了除草活性与分子结构之间的关系。目标化合物Ⅰ、Ⅱ、Ⅲ、Ⅳ、Ⅴ的结构通式如下： 在国家南方农药创制中心上海基地生测部对Ⅰ-Ⅴ系列的标题化合物进行了除草活性的初步测试工作。结果表明：部分标题化合物例如Ⅰe、Ⅰg、Ⅲb、 LX 硕士学位论文 w MASTER’S THESIS IIf． Illa、Illb． IVd、Va等对双子叶植物（如黄瓜）显示出较高的抑制生长 作用，部分化合物如Illf． IVe、Vd、Ve等能较好抑制单子叶植物（如高粱） 的生长，显示出良好的选择性。