胡蔓藤中非生物碱类化学成分研究

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胡蔓藤(Gelsemium elegans Benth.)为马钱科胡蔓藤属植物,又名钩吻、断肠草、大茶藤等,主要分布在东南亚,在我国主要分布于福建、广东、云南等南部省区。是著名的有毒植物,传统医学用其治疗某些皮肤溃疡,现代研究发现其有抗肿瘤、镇痛、增强免疫、散瞳及抗炎等方面的药理作用。国内外对胡蔓藤化学成分的研究指出吲哚类生物碱是其中的主成分,但目前人们得到单体生物碱并没有显示人们预期的抗癌活性,且人们对胡蔓藤中的非生物碱类化学成分的研究较少见,在我们前期工作中,已从胡蔓藤非生物碱组分中分离得到了钩藤酸,活性测试结果显示该化合物有明显的抗癌活性,在此基础上,以海虾卵实验为活性测试模型对胡蔓藤的非生物碱组分进行进一步追踪分离研究,经反复硅胶柱色谱,葡聚糖凝胶色谱,制备型高效液相色谱等方法,从中分离得到26个化合物,通过理化常数测定和光谱数据分析等手段鉴定了其中21个化合物,它们分别为(+)-8-hydroxypinoresinol(1)、cleomiscosin C或cleomiscosin D(2)、cleomiscosin A或cleomiscosin B(3)、东莨菪内酯(scopoletin,4)、阿魏酸(ferulic acid,5)、咖啡酸乙酯(caffeic acid ethyl ester,6)、肉桂酸(cinnamic acid,7)、原儿茶酸(protocatechuic acid,8)、水杨酸(salicylic acid,9)、没食子酸(gallic acid,10)、香草酸(vanillic acid,11)、白藜芦醇(resveratrotrol,12)、熊果酸(ursolic acid,13)、钩藤酸(uncarinic acid E,14)、27-p-(E)-coumaroyloxy ursloic acid(15)、27-p-(Z)-coumaroyloxy ursolic acid(16)、豆甾醇(stigmasterol,17)、β-谷甾醇(β-sitosterol,18)、豆甾醇-3-O-β-D-吡喃葡萄糖甙(stigmasterol-3-O-β-D-glucopyranoside,19)、胡萝卜苷(daucosterol,20)、正三十六烷醇(hexatriacontan-1-ol,21)。其中1-7为苯丙素类化合物,8-12为酚酸类化合物,13-16为三萜类化合物,17-20为甾体及其苷类化合物,21为脂肪烷醇类化合物,在以上21个化合物中化合物1-3,5-10,12,13,17-21为首次从该属植物中分离得到。经对分离得到的上述化合物体外抗癌活性的初步研究,我们发现化合物1、2、3、12、13、14及15对人肺癌细胞系A549有一定的抑制作用。
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