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含氮杂环类化合物由于其独特的作用机制及其高活性、低毒性、高选择性、高环境相容性的特点,一直是新农药发展的主流。很多含有噻唑环结构的化合物由于其具有良好的杀菌、除草、杀虫和植物生长调节活性,在农药研究中特别是在新农药创制方面,受到了农药研究者的广泛重视。
为了寻找高生物活性的化合物,在对噻唑类农药的化学结构、物化性质、生物活性和构效关系等方面进行系统的文献查阅后,我们以构效关系为基础,运用生物等排、类同合成、活性亚结构拼接的方法,设计合成了七系列74个新型的含噻唑结构的肟类和新烟碱类化合物。即含甲硫基醛(酮)肟(2-氯-4-取代噻唑-5-亚甲基)醚类化合物(Ⅰ);含甲硫基醛(酮)肟(2-氯-4-取代噻唑-5-甲酰基)酯类化合物(Ⅱ);1-(3-取代-5-氯-2-噻唑基甲基)-N-硝基亚咪唑烷-2-基胺类化合物(Ⅲ);含噻二唑环结构的烟碱类化合物(Ⅳ);N-(2-芳氧基酰基)-(2-氯-1,3-噻唑-5-基)甲基砜基亚胺类化合物(Ⅴ);N-苯基-N’-[(2-氯-1,3-噻唑-5-基)]甲基砜基亚胺脲类化合物(Ⅵ);N’-[(2-氯-1,3-噻唑-5-基)甲基砜基亚胺]-N-苯甲酰脲类化合物(Ⅶ),希望得到的新化合物具有良好的生物活性。所合成的新化合物的结构均经1H NMR、13C NMR、元素分析进行了确证,部分化合物还经质谱、高分辨质谱、X-衍射方法和红外光谱等分析手段进一步验证其结构。
对合成化合物进行了农用杀菌、除草、杀虫活性的普筛测试。测试活性结果表明:某些化合物具有较好的杀虫、杀菌和除草效果。