本文主要研究了胰岛素纳米粒的制备方法及性质,并进行了药效学方面的尝试性试验;同时对聚酯纳米粒的透皮给药性能进行了初步的探索。在胰岛素纳米化研究中,选择生物相容性及可生物降解性的聚乳酸/聚乙二醇嵌段共聚物(PEDLLA)为载体材料,采用复乳-溶剂挥发法制备胰岛素聚酯纳米粒,建立了低温超速离心、高效液相色谱测定胰岛素包封率的方法,并以纳米粒对胰岛素的包封率为指标,通过正交设计法对处方及工艺进行选择,获得了胰岛素纳米粒制备的优化方法。本文采用透射电镜(TEM)、激光粒度仪等手段研究了粒子的表面形态、平均粒径、粒径分布以及该胶体分散体系的稳定性。结果表明,复乳方法制备胰岛素纳米粒时,乳化剂的性质及浓度是影响纳米粒性质的重要因素。优化后的处方所制备的纳米粒形状规整,分布均匀,平均粒径为(152.3±15.2)nm,多分散系数为0.179±0.041,包封率40%以上。该纳米粒胶体分散体系于4℃下,放置六个月,无分层絮凝现象,粒径大小、形态及包封率均无明显变化。本文还采用固相分散法制备了聚乳酸/聚乙二醇两亲性二嵌段共聚物的紫杉醇纳米粒(PMT)和布洛芬纳米粒(PMB),粒径均为纳米级,粒径分布较窄。透射电子显微镜证实载药纳米粒PMT呈明显的核/壳结构。采用Franz透皮扩散池体外经鼠皮法进行PMT的透皮药物释放研究,并运用红外光谱仪及高效液相色谱等手段检测不同释放体系中PMT粒子的透皮释放效果。研究结果表明:PMT纳米粒子能以完整的纳米粒形式透过皮肤进行药物释放,可见PMT纳米粒子用于药物透皮吸收制剂具有一定的可行性。