高效构建碳-碳或碳-杂键是有机合成中一项非常重要的任务，过渡金属交叉偶联或无过渡金属催化偶联是非常好的两类成键策略。铜金属催化偶联具有经济、高效、绿色和广适性等特点，符合工业化生产要求，因此受到了人们广大关注。随着无过渡金属催化偶联近年来的进一步发展和研究，反应条件更加温和，适用性更为广泛。　　本文主要报道了以邻卤代芳基碳二亚胺为底物，铜催化或无过渡金属催化条件下一锅法合成苯并杂环化合物。第一章是亚铜催化一锅法合成苯并咪唑衍生物，我们甚至发现在室温的条件下，就可以实现成分子间加/和分子内交叉偶联的一锅反应，简便、有效地合成一系列2-取代苯并咪唑类衍生物。　　随着无过渡金属催化发展，利用无过渡金属催化有效合成各种氮杂环化合物，也成为了有机合成的一种新趋势，我们课题组也对此进行了研究。第二部分在无过渡金属催化条件下，邻卤代芳基碳二亚胺与活泼亚甲基化合物发生加成/环化串联反应合成苯并咪唑类衍生物。　　第三部分通过卤代芳基碳二亚胺与α，β-不饱和酯经水解/铜催化C-N偶联/杂迈克尔加成的串联反应，一锅合成2-苯并咪唑酮类衍生物。该类反应包括多根化学的形成，有效便捷地合成了2-苯并咪唑酮衍生物。