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氮杂环类药物在目前临床使用的药物中占有很大的比例,全球药品销售前200名的药物中一半以上结构中存在氮杂环。1,2,3-三氮唑作为氮杂环中一类,具有广泛的生理活性,如抗HIV、抗菌、治疗神经性精神错乱、选择性β3肾上腺素受体激动剂等。近年来,1,2,3-三氮唑作为一种重要的药效团,已经被用于多肽、DNA、RNA和糖类等化合物结构修饰中,并表现出良好的效果。白杨素是一种重要的天然黄酮类化合物,具有抗菌,抗癌,抗氧化等广泛的生物活性,但因其在肠道内吸收甚少等原因导致活性降低。亚铜盐催化的Huisgen-C