论文部分内容阅读
姜黄素已被证实具有广泛的药理活性,如抗炎、抗氧化、抗肿瘤,抑制血栓、防止心肌梗死等。临床研究发现,以高剂量(12g/天)口服姜黄素,无毒副作用。然而姜黄素的生物利用度极低,限制了其在临床上的应用。为了解决这个问题,本课题结合树枝状大分子的特性和前药的概念,开发出一种具有主动靶向性的前药型树枝状大分子载体,期望提高姜黄素的生物利用度。本文通过发散法合成了低代数聚酰胺-胺(PAMAM),利用三羟甲基氨基甲烷(Tris)使其末端羟基化,再通过酯键将药物分子姜黄素(Cur)和靶向分子叶酸(FA)键合