穿心莲是一种常用的清热解毒类中草药,现代研究表明,穿心莲具有显著的抗肿瘤作用,其有效成分是以穿心莲内酯、脱水穿心莲内酯、14-去氧穿心莲内酯为代表的二萜内酯类化合物。穿心莲内酯和脱水穿心莲内酯在2010版中国药典中是穿心莲药材及其制剂含量测定的重要指标。韩光等采用超分子技术富集穿心莲醇提物,得到的穿心莲超分子提取物中二萜内酯类成分的含量达到50%以上,具有显著的体内抗肿瘤作用,且明显优于穿心莲内酯单体及穿心莲乙醇粗提物。为提高穿心莲超分子提取物在水中的溶解度,本课题采用现代靶向制剂技术,以泊洛沙姆188为载体材料,将穿心莲超分子提取物制备成胶束给药系统。制备方法采用薄膜分散法,以包封率、载药量为主要指标,考察投药量、水化体积、旋转蒸发温度、水相pH值等影响因素,选择影响较大的三个因素,即投药量、水化体积、旋转蒸发温度进行正交设计,得到最优处方为:投药量15mg,ploxamer 188 120mg,水化体积8mL。优化得到的胶束溶液均一澄明,平均粒径为190nm。包封率为(85.7+2.1)%,载药量(3.9±0.1)%。以超分子提取物溶液为对照,胶束的释放实验结果显示其具有一定的缓释效果。以超分子提取物的PEG溶液为对照组,穿心莲超分子提取物胶束为样品,小鼠尾静脉注射后,不同时间测定小鼠组织中穿心莲内酯、脱水穿心莲内酯的浓度,并与原药对比,评价组织分布特点。结果显示与对照组相比,胶束在血液中的浓度降低,在组织器官中的浓度相对增加,其中肝脏、肺部的浓度相对增加较为显著。提示胶束有利于肝、肺部的抗肿瘤治疗。结果表明poloxamer188胶束可作为难溶性药物载体,提高在特定组织中的靶向性。