前列腺癌是老年男性中较常见的恶性肿瘤，目前医学界尚无能够彻底治愈该病的方法。而姜黄素作为一种天然来源的酚类化合物，药用历史悠久，因其抗癌谱广、毒副作用小，是一种有广泛应用前景的新药，美国国立肿瘤研究所已将其列为第3代肿瘤化学预防药物。且随着广大学者对姜黄素的深入研究，发现其对前列腺癌也有一定的治疗作用。因此，我们以姜黄素为母体，经结构改造来寻找高效、低毒、且具有更好抗癌活性的姜黄素类衍生物。　　本论文主要进行了以下几个方面的研究工作：1、为了提高药物的主动转运过程，以姜黄素为母体结构，保留其一侧酚羟基，通过另一侧的酚羟基引入具有生物相容性的L-氨基酸，合成姜黄素-氨基酸单酯类前体药物。2、为了使药物具有高度靶向性，我们分别用化学合成法与固相合成法，在经结构修饰后的姜黄素分子中引入一段长为20bp的反义寡核苷酸，合成姜黄素-寡核苷酸缀合物。3、以人前列腺癌DU-145细胞为模型，用所合成的不同浓度的Boc-苯丙氨酸姜黄素单酯，在此细胞模型上进行药理活性测试，分别利用细胞生长曲线的测定、MTT比色法两种方法，对化合物的抗癌活性进行初步评价。　　通过上述研究工作，本论文最后建立了三条主要合成路线。通过药理活性测试的结果，发现所合成的Boc-苯丙氨酸-姜黄素单酯具有一定的抗癌活性，为本研究的后续工作奠定了基础。