目的:对29个白藜芦醇衍生物进行体外抗HIV活性筛选，并对选择指数较高的化合物进行抗HIV作用机制的探讨。 方法:通过检测化合物对C8166细胞的毒性和对HIV—1ⅢB诱导C8166细胞形成合胞体的抑制实验，对29个白藜芦醇衍生物进行初筛；采用细胞保护实验，临床分离株HIV—1KM018在PBMC中复制的抑制实验，HIV—1感染和未感染细胞融合阻断实验，HIV—1重组逆转录酶活性抑制实验，HIV—1重组蛋白酶活性抑制实验以及直接杀病毒实验来对选择指数高的2个化合物IFB—1和IFB—9进行体外抗HIV—1机制研究。 结果:通过筛选得到IFB—1、IFB—3、IFB—9、IFB—108、IFB—110以及IFB—112，6个有较好的抗HIV—1活性的化合物，其中IFB—1和IFB—9对HIV—1ⅢB诱导的合胞体形成抑制的选择指数分别为16．16，230．27；以p24抗原水平为指标，IFB—1和IFB—9的抗HIV活性进行确证，IFB—1和IFB—9发现均能抑制p24抗原的产生，EC50分别为14．51μg/ml和0．23μg/ml。检测药物对感染细胞与未感染细胞融合的抑制，对病毒逆转录酶、蛋白酶活性的抑制，对HIV—1ⅢB在慢性感染的H9细胞中复制的抑制以及直接杀病毒，来检测IFB—1和IFB—9的作用靶点和机制。结果显示IFB—1和IFB—9作用病毒进入细胞。 结论:白藜芦醇衍生物IFB—1和IFB—9具有很好的抗HIV—1活性，其作用机制为抑制病毒进入细胞。