目的：从半边莲植物中提取分离出半边莲生物碱,观察其在体外对白血病细胞增殖的影响；并初步探讨了其抑制K562细胞增殖的可能机制,为半边莲生物碱抗肿瘤活性的开发利用提供科学根据。方法：通过正交试验对半边莲总生物碱的提取工艺进行了优化,并采用LC-MS技术对其的化学成分进行了初步鉴定；分别采用台盼蓝拒染法及MTT法检测半边莲生物碱在体外对四种白血病细胞的抑制作用；以抑制效果最好的K562细胞为机制探讨的实验对象,通过AO/EB染色、DNA凝胶电泳、PI单染及Annexin V-FICT/PI双染等方法来探讨半边莲生物碱对K562细胞凋亡的影响；通过瑞氏—吉姆萨染色、联苯胺染色来探讨低浓度的半边莲生物碱对K562细胞的诱导分化作用的影响。结果：半边莲生物碱的提取的最佳条件为乙醇浓度85%、固液比1：4、提取时间2.5h,提取率可达0.263%,所提取的生物碱主要成分为半边莲碱A、半边莲碱B、半边莲定、去甲半边莲定、8,10-二乙基山梗二酮、8,10-二乙基半边莲醇酮；半边莲生物碱在体外对四种白血病细胞均有抑制作用,且抑制作用具有时间和剂量依赖性；而其抑制可能是通过诱导细胞分化和诱导细胞凋亡两个方面的作用来实现的。结论：半边莲生物碱能显著抑制K562白血病细胞的增殖,具有很好的开发前景。