背景：　　依达拉奉(Edaravone，MCI-186)，一种新型自由基清除剂，临床用于治疗中老年的常见疾病急性缺血性脑中风。由于口服生物利用度低，目前依达拉奉只有注射剂在使用，而长期静脉注射会严重影响患者的生命质量。β-环糊精类衍生物(β-cyclodextrins，β-CDs)为环状麦芽七糖，具有圆筒形空间结构，是目前研究较全面、安全性好的药用辅料。　　目的：　　本实验的目的是采用包合的手段提高依达拉奉的生物利用度并解释其机制，为依达拉奉的口服给药打下理论基础。　　方法：　　本实验选取羟丙基-β-环糊精(HP-β-CD)、磺丁基-β-环糊精(SBE-β-CD)、甲基-β-环糊精(M-β-CD)、β-环糊精(β-CD)作为包合材料选用冷冻干燥法制成依达拉奉/环糊精包合物(EDA/βCDs)，检测各包合物和原料药口服生物利用度；以M-β-CD为例，经X射线衍射法、差热分析法等进行鉴定，证明确已形成包合物，并选用原位肠灌流法对其提高生物利用度的机理进行解释。　　结果：　　实验结果表明，4种β环糊精都可以提高依达拉奉的口服生物利用度，其中以M-β-CD提高的最为显著。以M-β-CD为例的原位肠灌流实验，维拉帕米为阳性对照，利用HPLC法测定药物跨膜转运量，计算有效渗透系数(Peff)结果显示，包合物的Peff系数比原料药显著提高，这个提高可能与M-β-CD的增溶作用和它抑制在小肠上皮细胞中的P-糖蛋白(P-glycoprotein，P-gp)的活性有关。而我们认为M-β-CD抑制P-gp的机制与抑制P-gp的三磷酸腺苷酶活性并且改变细胞膜的流动性有关。　　结论：　　本实验显示，β环糊精包合后的依达拉奉生物利用度显著提高，其机理可能与β环糊精抑制小肠上皮细胞中P-gp的药物外排作用有关。