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长期的实践证明，传统农药作用于有害生物的同时很难逃避“农药公害”的产生。近年来，迫于安全、生态和环境方面的压力，一方面，开发利用植物自身的防御系统来防病治虫的研究取得了重要进展，植物抗病激活剂的研制和开发就是其中重要成果之一；另一方面，农药学家和化学家也正在积极的寻求高效广谱以及对环境友好的新型农药。本论文从以下三大类中分别选择一个或两个有代表性的商品化品种或专利已报道的化合物，依据构效关系，寻找药效团，利用衍生合成和活性亚结构拼接的农药设计合成方法，致力于设计合成高效、广谱、水油兼溶且对环境友好的新型农药先导化合物。
1)植物激活剂：通过对商品化品种活化酯和噻酰菌胺的构效关系的探索，我们以苯并[1，2，3]-噻二唑-7-羧酸和4-甲基-[1，2，3]-噻二唑-5-甲酸为母体，向母体分子中引入具有亲水性和亲脂性的醇胺，设计合成了新型水油兼溶的苯并[1，2，3]-噻二唑-7-羧酸衍生物和4-甲基-[1，2，3]-噻二唑-5-甲酸衍生物，初步生侧结果表明：部分新化合物直接水溶测试的室内抗病活性和商品化的BTH和TDL相当：
2)除草剂：通过对商品化品种三氟羧草醚和虎威及2，4-D类化合物的研究探索，我们以5-[2-氯-4-(三氟甲基)-苯氧基]-2-硝基苯甲酸和2，4-D为母体，向母体分子中引入具有亲水性和亲脂性的醇胺结构，设计合成了新型水油兼溶的二苯醚和苯氧羧酸衍生物。初步生测结果表明：在二苯醚衍生物中，部分新化合物直接水溶测试的除草活性与商品化品种虎威相当；在苯氧羧酸衍生物中，部分新化合物直接水溶测试的除草活性与商品化品种2,4-D相当；
3)植物生长调节剂：根据专利报道邻-取代苯(烷)硫基苯甲酸衍生物具有优异的植物生长调节活性，我们以邻-(4-氯)苄硫基苯甲酸为母体，向母体分子中引入具有亲水性和亲脂性的醇胺结构，设计合成了新型水油兼溶的邻-(4-氯)苄硫基苯甲酸衍生物。初步生测结果表明：合成的新化合物对黄瓜子叶生根都有很好的促进作用，在浓度为10μg/ml时对黄瓜子叶生根的防效都在90％以上；
4)另外，对以上合成的目标分子进行了水溶性和脂溶性测定，结果表明：设计合成的部分新化合物具有良好的水溶性和脂溶性，尤其提高了化合物的水溶性，理论上可以加强化合物穿透植物表皮的能力，可以提高化合物在植物体内的传导速度，从而有望提高其田间生物利用度，至于目标分子的生物活性跟其自身的水、脂溶性的关系，这部分工作有待进一步研究。