【摘 要】
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该论文研究和探索了手性亚砜的包结拆分技术在手性药物的制备和不对称Strdcker反应中的应用.首次发现光学纯R-(+)-或S-(-)-联二萘酚高效识别并包结R-(+)-或S-(-)-奥美拉唑,形
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该论文研究和探索了手性亚砜的包结拆分技术在手性药物的制备和不对称Strdcker反应中的应用.首次发现光学纯R-(+)-或S-(-)-联二萘酚高效识别并包结R-(+)-或S-(-)-奥美拉唑,形成包结络合物的现象,并首次将包结拆分法应用于手性苯并咪唑类抗溃疡药物的制备,用一种构型的光学纯联二萘酚直接拆分奥美拉唑,可同时得到油状或糖浆状e.e.值大于99﹪的两种构型的光学纯奥美拉唑,收率均大于60﹪,经低温下于水/有机相的混合溶剂中重结晶,得到一定晶态的、稳定的白色粉末状光学纯奥美拉唑,精制收率大于60﹪.拆分剂可循环使用,回收率大于80﹪.包结拆分制备光学纯奥美拉唑具有简便、高效、成本低、易于工业推广的优点,开创了一种手性药物制备的新途径,具有十分广泛的应用前景.
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