【摘 要】
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传统的非甾体抗炎药广泛应用于炎症的治疗,但由于其存在严重的胃肠道副反应而限制了其长期使用。所以多年来研究人员一直致力于寻找疗效确切,毒副作用小,胃肠道耐受性好的抗炎药
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传统的非甾体抗炎药广泛应用于炎症的治疗,但由于其存在严重的胃肠道副反应而限制了其长期使用。所以多年来研究人员一直致力于寻找疗效确切,毒副作用小,胃肠道耐受性好的抗炎药物。近年来出现了一些NO供体型NSAIDs,它能大大减轻传统的NSAIDs的副作用。本实验室多年来对4-色满酮类化合物、色酮类化合物、黄酮类化合物和异黄酮类化合物的合成以及生物活性进行了研究,发现一些上述化合物的衍生物具有抗炎活性和抗血小板聚集活性,但也存在胃肠道毒副作用。 根据NO供体型NSAIDs的作用机理,结合本实验室多年的研究工作基础,以单羟基取代的4-色满酮类化合物、色酮类化合物、黄酮类化合物和异黄酮类化合物为母体,和NO片断相连合成了一些关键中间体和21个目标化合物,其中有2个关键中间体和所有的目标化合物为未见文献报道的新化合物。部分关键中间体和所有的目标化合物的组成和结构均经质谱、红外光谱、核磁共振氢谱确定。 测试了两个目标化合物ZF-1和ZF-7对血压的影响。实验结果表明这两个化合物可能具有降压作用。 采用巴豆油致小鼠耳肿胀法对部分关键中间体和目标化合物进行了抗炎活性筛选,实验结果表明,其中2,2-二甲基-7-羟基色满酮、7-羟基黄酮、6-羟基黄酮、2’-氯-6-(4-亚硝基丁基氧)黄酮、2’-氟-6-(4-亚硝基丁基
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