人参皂苷类化合物系统认知及三七中皂苷标准品规模化制备

来源 :大连工业大学 | 被引量 : 0次 | 上传用户:chaizw
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人参皂苷(Ginsenoside)是广泛存在于人参属植物中的一类复杂的有机化合物,其结构由皂苷元与糖基连接构成,具有保护神经系统、抗氧化、血管扩张等多种活性。目前国内外学者已从人参属植物中分离和鉴定出大量皂苷类化合物,且相关文献的发表与研究较为丰富,有利于对其进行系统的信息库构建。此外,人参皂苷种类繁多、结构复杂、同系物多等因素,分离制备难度较大、效率较低,其规模化制备工艺的研究已成为人参皂苷在医药、保健食品等领域的进一步研究与开发的瓶颈问题。本论文以人参皂苷为研究对象,采用化学信息库构建的方法对已报道的人参皂苷化学结构进行了系统归纳及总结,进一步以三七为研究对象,采用LK1300S树脂柱层析结合结晶技术的方法对皂苷进行规模化分离、纯化的方法学及应用研究。结果表明,322种人参皂苷根据母核构型的不同可分为六种类型,包括原人参二醇型皂苷(PPDs)、原人参三醇型皂苷(PPTs)、奥克梯隆型皂苷(OT),齐墩果酸型皂苷(OA)、C17侧链异构型皂苷(C17 side-chainvaried),以及其他人参皂苷类。三七皂苷的规模化制备工艺包括色谱分离方法:色谱填料为LK1300S小颗粒树脂树脂,色谱柱规格为350×1070mm,系统溶剂为70%甲醇(低纯度样品)或80%(高纯度样品)—100%甲醇梯度洗脱;结晶方法:结晶溶剂40%甲醇水溶液,结晶温度10±1℃,结晶时间10±1天。此外,17 kg三七总皂苷提取物中共得到三组目标皂苷组分及两个高纯度样品。其中组分18A中含有4个目标皂苷1(R1)、2(Rg1)、3(Re)、5(Rb1);组分18C中2个目标皂苷5(Rb1)、8(RD);组分18E中含有2个目标皂苷色谱峰5(Rb1)、8(RD),组分总得率为10.3%。而纯化组分20A及20B相对纯度分别提高至70%和82.3%。纯化组分总得率提升为46.7%。本研究不仅为人参皂苷物质的进一步发现及活性研究奠定科学基础。并指明人参皂苷的研究逐步从单体发现及结构解析转为活性物质发现及标准物质的规模化制备研究。而三七皂苷标准物质规模化制备方法的构建及应用不仅为三七皂苷制备分离提供了方法,更为其他植物中人参皂苷标准成分的工业化制备提供了理论指导。
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