本文以地方品种南康甜柚籽及花为研究对象,运用不同的分离技术及活性筛选平台,对其化学成分及其体外生物活性进行了系统的研究。通过有机溶剂提取,获得柚子籽及花粗提物,以杀虫、除草、抗菌、抗氧化以及酶抑制测试为活性筛选平台,对这些提取物开展了广泛的生物活性谱研究,在此基础上,运用现代分离分析及结构解析技术,通过活性追踪策略,深入挖掘活性粗提物中功能活性化合物,建立柚子籽化学成分指纹图谱,同时,对获得的单体化合物开展了杀虫、除草、抑菌、抗氧化以及α-葡萄糖苷酶抑制活性等体外生物活性评价,对于活性较好的单体化合物进一步研究其作用机理。研究结果如下:1、对南康甜柚籽的粗提物进行体外活性筛选,结果表明柚子籽PE相对豇豆蚜有明显的触杀和胃毒活性,试药剂量越大杀虫效果越明显,进一步研究其杀虫机理及其化学成分,结果发现PE相对试虫体内乙酰胆碱酯酶、谷胱甘肽S-转移酶和过氧化物酶活性有明显抑制作用,通过GC-MS测定发现PE相中D-柠檬烯、（Z,Z）-2,4-癸二烯醛、棕榈酸、亚油酸含量较高。乙酸乙酯相和正丁醇相都具有良好生物活性,当它们浓度为50 mg/m L时对大肠杆菌抑菌圈直径分别为20、16 mm;对α-葡萄糖苷酶抑制IC50分别为17.80和31.25μg/m L;对高羊茅芽的生长抑制IC50分别为0.455 mg/m L和1.818 mg/m L;对ABTS自由基清除的IC50分别为37.32和34.86μg/m L。采用硅胶色谱柱、Sephadex LH-20凝胶色谱柱、TLC薄层色谱、ODS反相色谱柱、高效液相色谱（HPLC）及制备型液相色谱等分离手段,从柚子籽中共分离得到已知化合物19个。通过1H-NMR、13C-NMR、UV等现代波谱技术确定其结构,其中柠檬苦素类化合物6个,分别是:柠檬苦素（1）、黄柏酮（2）、诺米林（3）、甲基诺米林（4）、脱乙酰诺米林（5）、宜昌橙苦素（6）;黄酮类化合物9个,分别是:橙皮素（7）、柚皮苷（8）、川陈皮素（9）、槲皮素（10）、芹菜素（11）,4′,5,6,7﹣四甲氧基黄酮（12）,2′,3,5′,6,7,8-六甲氧基黄酮（13）,4′,6,7,8-四甲氧基黄酮（14）,melitidin（15）;木脂素类化合物一个:升麻酸（16）;其他类型化合物3个:反式对羟基肉桂酸（17）、曲酸（18）、二氢红花菜豆酸-4′-O-β-D-吡喃葡萄糖（19）。单体化合物中柚皮苷、反式对羟基肉桂酸和melitidin对α-葡萄糖苷酶抑制效果较好,其IC50分别为31.25、31.25和10.40μg/m L。柚皮苷与Melitidin质量比1:2复配时表现为协同作用,通过测定该复配物的米氏方程,确定其抑制类型为非竞争型抑制。2、柚子花乙酸乙酯相浓度为50 mg/m L时对大肠杆菌抑菌圈直径为27.8 mm;对柑橘溃疡菌抑菌圈直径为23.00 mm;柚子花乙酸乙酯相提取物对α-葡萄糖苷酶抑制IC50为25.00μg/m L;对高羊茅芽生长抑制IC50为1.14 mg/m L;结果可以看出柚子花抑菌效果比籽好,但其对α-葡萄糖苷酶抑制活性和除草活性比籽差。从南康甜柚花中分离得到了12个单体化合物,其中甾醇类3个为β﹣谷甾醇（Ⅰ）、谷甾酮（Ⅱ）、胡萝卜苷（Ⅲ）;芳香酸类化合物2个,分别是苯甲酸（Ⅳ）、对羟基苯甲酸（Ⅴ）;生物碱类化合物3个,分别是咖啡因（Ⅵ）、1,3-二甲基黄嘌呤（Ⅶ）、吲哚-3-甲酸（Ⅷ）;柠檬苦素类化合物1个,为石虎柠檬素A（Ⅸ）;黄酮类化合物2个,分别是芹菜素（Ⅹ）、柚皮苷（Ⅺ）;香豆素类化合物1个,为马尔敏（Ⅻ）。进一步对单体化合物进行活性测试,研究结果发现,单体化合物对α-葡萄糖苷酶抑制作用较小,其中咖啡因抑制作用较强IC50为42.00μg/m L。单体化合物的除草活性也较弱,可能是单体化合物间的协同作用导致粗提物除草活性较强。本课题对南康甜柚籽及花活性化学成分的研究工作,进一步丰富了柚子副产物的活性化学成分,为柚子副产物资源开发及利用提供一定物质基础和理论支撑。