目的:本课题选择已有明确临床疗效的抗炎中药有效成分穿心莲内酯为模型药物，以自微乳给药载体、介孔SiO2纳米给药载体为载药平台，通过各项评价指标、性能参数优选出穿心莲内酯自微乳给药载体与穿心莲内酯NH2-MSN纳米给药载体，并对两种新型给药载体进行质量评价，采用小鼠耳廓炎症模型对其进行药效学初步考察，为进一步研发生物利用度高、载药量高的临床抗炎药物制剂提供参考。　　方法:课题首先通过对不同辅料中穿心莲内酯的溶解性能进行考察，初步筛选组成穿心莲内酯自微乳处方的辅料;通过三元相图的绘制，筛选出能形成自微乳的待优化处方;星点设计以粒径大小、多分散系数、药物溶解度作为考察指标对自微乳处方进行优化，筛选处方各辅料最佳用量比例，确定最优处方;以形成自微乳速度为评价指标，对混合方式、速度、时间等影响因素进行考察，确定制备自微乳的最佳工艺;采用文献中较常用的制备介孔二氧化硅方法，以形态、粒径、Zeta电位、比表面积、孔容积等性能参数为指标，筛选出氨基修饰的二氧化硅纳米载体的制备方法;通过FT-IR图谱验证，考察氨基修饰的二氧化硅纳米载体是否氨基修饰成功，并对其性能进行考察;采用HPLC法测定两种载体中穿心莲内酯的含量;通过小鼠耳廓炎症模型，初步考察两种载体的抗炎作用。　　结果:最终确定穿心莲内酯自微乳载体的处方工艺为:45％乳化剂RH40和45％助乳化剂Transcutol HP(k(n)=1∶1)构成混合乳化剂，加入0.14mg的穿心莲内酯和10％的油相Labrafil M1944 CS，在37℃下，中速磁力搅拌10min，即得穿心莲内酯自微乳。制备的穿心莲内酯自微乳澄清透明，电镜下观察多呈类球形粒子，大小均一，平均粒径39nm，多分散系数0.15，Zeta电位-29.8mV，且分布均匀，制备工艺简单、易行。　　采用APTES作为硅烷偶联剂，通过共聚集法制备了氨基修饰的介孔二氧化硅纳米粒，制备的氨基修饰的二氧化硅纳米载体形态圆整，表面光滑，平均粒径为148nm，Zeta电位约37 mV，FTIR光谱图在1460cm-1处出现的N-H弯曲振动吸收峰，氨基修饰成功且未改变二氧化硅载体结构。比表面积高达1227.4m2·g-1，介孔明显有序，孔径为2.8nm，孔容积为0.67 cm3·g-1。穿心莲内酯与NH2-MSN在质量比为1∶1时获得了较高的载药量及包封率，分别为47.1％，80.7％。致炎药物二甲苯作用1h时肿胀度最大，穿心莲内酯自微乳、NH2-MSN-穿心莲内酯均具有较明显的抑制作用，抑制率分别为45.56％、51.37％。　　结论:本课题研究证实，自微乳载体及介孔二氧化硅纳米载体不仅可显著提高难溶性药物穿心莲内酯载药量，同时也为穿心莲内酯的药学研究提供了两种新型载体，丰富了穿心莲内酯新型给药系统，为开发固体制剂奠定了理论与实践基础，以期为难溶性药物的开发及合理应用开拓更广阔的前景。