目的:优化三氧化二砷-乳酸羟基乙酸共聚物纳米粒（As₂O₃-PLGA-NP）的制备方法,考察载药纳米粒的组织分布和药代动力学特性。方法:1.As₂O₃-PLGA-NP的制备首先采用单因素试验筛选影响纳米粒包封率的主要因素及满足目标粒径的水平变化范围,然后用U15（15⁵）均匀设计试验探讨提高载药纳米粒包封率的优化条件,并进行优化预测及验证。分别采用透射电子显微镜观察纳米粒表面形态,激光粒度仪测量纳米粒的粒径及分布,体外释药试验和纳米粒胶体溶液的初步稳定性试验,对优化条件所制得的纳米粒质量进行评估。2.小鼠体内组织分布试验昆明种小鼠100只,体重20-25g,随机分组,每组5只,按As₂O₃2mg/kg剂量分别尾静脉注射As₂O₃液（对照组）或As₂O₃-PLGA-NP胶体溶液（试验组）,于给药后0.167, 0.5, 1, 2,4,6,8,10,24,36h,共10个时相点,分别断颈处死小鼠。剖取重要器官肝、脾、肺、肾、心,微波消化组织,采用氢化物发生-原子荧光分光光谱法测定各组织中药物浓度。采用PKS程序进行房室模型的拟合并计算药代动力学参数。3.家兔药代动力学试验健康家兔6只,体重2.3-2.5kg,随机分组,每组3只。按As₂O₃1mg/kg耳缘静脉注射As₂O₃液（对照组）或As₂O₃-PLGA-NP胶体溶液（试验组）,采用氢化物发生-原子荧光分光光谱法测定于注射后0.167, 0.5, 1, 2,4,6,8,10,24,36h,共10个时相点的血药浓度。采用PKS程序进行房室模型的拟合并计算药代动力学参数。结果:1.单因素试验筛选出影响载药纳米粒包封率的主要因素及满足目标粒径的水平变化范围为:As₂O₃/PLGA 0.8%-1.6%,PLGA浓度3%-5%,超声强度80w-120w ,外水相/油相体积比2-4, PVA浓度2%-4%。SPSS软件分析均匀设计试验结果,得多元逐步回归方程:ER=66.994-26.815A+5.408B-0.28C+4.702E,提示As₂O₃/PLGA,PLGA浓度,超