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山橙属植物(Melodinus)在民间常用于治疗小儿疝气、腹痛、小儿疳疾、消化不良、睾丸炎、小儿脑膜炎、骨折和风湿性心脏病等。为了寻找新的活性成分,我们对山橙属腋花山橙(M.axillaris)和川山橙(M.hemsleyanus)两种植物进行了比较系统的化学研究。 从腋花山橙中分离出26个单体成分,用光谱方法和化学反应鉴定了其中的20个生物碱,12个为已知化合物,它们是:2,5-diphenyloxazole(Ma-1),eburnamine(Ma-2),isoeburnamine(Ma-3),rhazinilam(Ma-4),rhazidine(Ma-13),vallesiacotamine(Ma-14),norfluorocurarine(Ma-15),norfluorocurarine N-oxide(Ma-16),tubotaiwine(Ma-17),tubotaiwine Noxide(Ma-18),strictosamide(Ma-19),demethylstrictosidine(Ma-20),另外8个为新化合物,其中3个为单吲哚类生物碱,分别命名为:axillarisine(Ma-10),11-hydroxyrhazidine(Ma-11),axillarisinine(Ma-12),5个为双吲哚类生物碱,分别命名为:melaxillarine(Ma-5),melaxillarinine(Ma-6),melaxillaridine(Ma-7),melaxilline(Ma-8),melaxillinine(Ma-9)。 从川山橙中分离得到14个化合物,用光谱方法和化学反应鉴定了11个,其中9个是已知的:11-hydroxytabersonine(MH-1),scandine(MH-2),10-hydroxyscandine(MH-3),tubotaiwine(MH-4),tubotaiwine N-oxide(MH-5),15-hydroxykopsinine(MH-6),vincoline(MH-7),19R-vindolinine Noxide(MH-8),16β-hydroxy-19R—vindolinine(MH-9),另外两个为新化合物:16β-hydroxy-19S-vindolinine N-oxide(MH-10),16-demethyltenuicausine(MH-11),MH-11为双吲哚生物碱。 经筛选,Ma-5,MH-1,MH-11及其14-氢化产物具有一定的抗癌活性。