【摘 要】
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盐酸帕洛诺司琼是一种高效、不良反应少、作用时间长、给药剂量少的新型5-HT3受体拮抗剂。盐酸帕洛诺司琼不但可以有效控制化疗引起的急性恶心和呕吐,对化疗引起的延迟性恶心
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盐酸帕洛诺司琼是一种高效、不良反应少、作用时间长、给药剂量少的新型5-HT3受体拮抗剂。盐酸帕洛诺司琼不但可以有效控制化疗引起的急性恶心和呕吐,对化疗引起的延迟性恶心和呕吐也能有效的控制,且本品的不良反应较少,患者的耐受性良好,应用本品治疗将大大减轻肿瘤患者化疗的痛苦。通过查询文献,通过比较分析,结合试验条件,选定可行的路线:以1-萘甲酸、醋酸、Pd/C为起始原料,以还原反应为起始,经多步反应制备出产品盐酸帕洛诺司琼。并对其和成工艺进行研究,得到目标产物,对合成的目标产物用熔点、旋光等进行了详细的表征,确定了目标产物的结构与文献基本一致。在此基础上,对其反应条件进行优化,得到优化反应条件,产品收率较高,达95%以上。本合成工艺原料易得,生产成本低,操作简单,反应条件温和,适合工业化生产。本文对所合成的产品进行了质量控制的初步研究,产品质量符合原料药要求,为工业化生产提供了可能的技术途径。
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