4-硫代芳基磺酰氮杂环丁酮是合成多种头孢菌素的重要中间体。以青霉素G为原料，制备4-硫代芳基磺酰氮杂环丁酮，需经过酯化、氧化、开环等一系列步骤。　　 本文以青霉素G钾为原料，采用先酯化后氧化的方法合成了青霉素G亚砜对-甲氧基苄基酯。采用一步法工艺，青霉素G对-甲氧基苄基酯不需从反应液中分离出来而直接进行下一步反应，简化了操作步骤。并通过单因素条件实验，确定了氧化反应的优化条件，两步反应的总收率达93.04％，产物结构经1HNMR表征。　　 青霉素G亚砜对-甲氧基苄基酯在加热条件下可开环生成次磺酸中间体，以巯基化合物捕捉此中间体，得到氮杂环丁酮二硫代物。氮杂环丁酮二硫代物再与芳基亚磺酸铜反应得到4-硫代芳基磺酰氮杂环丁酮。氮杂环丁酮C4上的芳基磺酰基团不仅是C4位巯基的保护基，在闭环形成头孢母核时也是一个较好的离去基团。本文对开环反应溶剂、捕捉剂以及芳基磺酰基团等因素进行了考察。两步反应总收率为61.90％，产物经1HNMR表征。　　 由于普通加热法反应合成氮杂环丁酮二硫代物的产率较低，因此本文采用微波辐射的方法，以2-巯基苯并噻唑为次磺酸捕捉剂，对青霉素G亚砜对-甲氧基苄基酯开环生成氮杂环丁酮二硫代苯并噻唑的反应条件进行优化。与普通加热反应相比反应时间从1.5 h缩短至4 min，产率则从67.43％提高到89.80％。微波辐射下合成氮杂环丁酮二硫代物是一种工艺简单、反应快速、收率高的合成方法。