旋覆花为一传统中药,具有抗菌、抗乙型肝炎病毒、抗肿瘤、杀虫等活性.研究表明,所含倍半萜内酯是构成其生物活性的主要成份,如有些成份对血癌、肝癌细胞有显著的抑制作用但同时发现其毒付作用民很大.单乙酰大花旋覆花内酯是上海药物研究所周炳南先生领导的课题组近年来从旋覆花植物中分离出的一种新的α、β-不饱和位半萜内酯,具有抗癌生理活性,今是较大,对其化学结构改造工作至今未见报导.为进一步提高其生理活性,降低其毒付作用,作者对单乙酰大花旋覆花内酯进行了结构改造和修饰,设计了两类侧链并对其进行了嫁接.第一类侧链是α-烷氧亚氨苯丙酸类;第二类侧链是N-(α-烷氧亚氨苯丙酰)脯氨酸.共合成新化合物16种.一、第一类侧链的合成.二、第二类侧链的合成.该文对亚硝化反应、酯化反应、特别是意外的得到4种桥杂环化合物的反应过程,对它们的反应机理作了进一步探讨.由两类侧链嫁接的两类酯化合物及杂环化合物,生理活性和药效,正在试验之中.