消瘤散是由二十味药组成的民间验方,多年来被用于治疗子宫肌瘤和卵巢囊肿,安全性和有效性已得到初步验证.动物试验显示,其水提物对己烯雌酚引起的小鼠子宫增生有显著的抑制作用.所以我们以此方为基础,开发一种治疗子宫肌瘤的复方制剂——消瘤胶囊.该文的部分工作是研究该复方制剂的中间体制备工艺和质量标准,另一部分工作是对该复方中的一味主药——通光藤进行植物化学研究,同时为复方研究提供对照品.在制备工艺研究的全过程中,以方中两味主药——通光藤和丹参的特征性成分——通光藤苷H和丹参素的含量和总量作为筛选工艺条件的主要评价指标.建立了通光藤苷H和丹参素的HPLC含量测定方法.采用正交设计考察了加水量、提取时间和提取次数对水提效果的影响,确定提取工艺条件为水提三次,每次用水量为药材总量的8倍,每次提取保持微沸0.5h,合并三次提取液.除杂步骤研究了醇沉和壳聚糖沉降两条路线,分别采用正交试验考察了各因素及水平对除杂效果的影响,并对该两种除杂工艺所得的消瘤胶囊中间体进行药效学比较.结果显示,采用壳聚糖除杂的上清液干膏检测不到通光藤苷H,且对己烯雌酚诱导的子宫增生无抑制作用,而醇沉除杂的上清液干膏可显著拮抗己烯雌酚的促子宫增生作用,且表现出正向剂量效应关系.最后确定除杂工艺为:60﹪醇浓度,自然pH,药液浓度1g药材/ml.研究了消瘤胶囊中间体的质量控制手段,除通光藤苷H和丹参素的含量测定方法外,还建立了大黄素的HPLC含量测定方法,测定了3批按上述确定工艺制备的消瘤胶囊中间体,暂定消瘤胶囊中间体中,通光藤苷H含量不得低于0.1mg/g,丹参素含量不得低于1.5mg/g,大黄素含量不得低于1.0mg/g.建立了消瘤胶囊中间体中香附、通光藤、丹参、虎杖、牛膝、枳实的TLC鉴别方法.建立了通光藤中C<,21>甾体苷的HPLC含量测定方法,测定了6个批次的通光藤药材样品中7个C<,21>甾体苷成分的含量,发现不同产地、不同批次的通光藤药材中,C<,21>甾体苷含量及组成差异很大.运用丹参素的HPLC含量测定方法测定了15个批次的丹参药材中丹参素的含量,结果显示,丹参商品药材的质量差别很大,丹参素含量在0.324mg/g~4.384mg/g之间,差异达十倍以上.